在印度观察到他们使用 Datura stramonium 的叶子治疗气喘，促使发现 Atropine，竞争性抑制突触后蕈毒碱受体。随着在实验动物中证明迷走神经对支气管痉挛反应的重要性，使人们对抗毒蕈碱剂潜在价值的兴趣增加，促成开发 Ipratropium，atropine 的衍生物，气雾吸入的吸收能力差，因为比较不会造成全身性不良反应。
作用机转
编辑- 竞争性抑制蕈毒碱受体
- 迷走神经末端释放乙酰胆碱，而蕈毒碱受体抑制剂阻断呼吸道平滑肌收缩，与粘膜分泌
临床使用
编辑- Atropine 因会从吸入进入全身循环，且会穿过血脑障壁，使其使用受限制
- 选择性 atropine 四级铵衍生物，ipratropium bromide，较不会吸收进入全身循环，以及进入中枢神经能力差，所以可以高剂量吸入
- 即使抗毒蕈碱剂提供的支气管扩张作用和抑制支气管收缩作用都不完全，但仍有其临床价值，尤其是对于不能吸入 β 受体促进剂的患者
- 对于有部分可逆性组塞的 COPD 患者，ipratropium 的疗效与 albuterol 相当
- 长效抗蕈毒碱药物，包括 Tiotropium、Aclidinium 和 Umeclidinium，已核准用于 COPD 维持治疗
- 这些药物与 M1、M2 和 M3 的亲和力都一样，但这三个受体中，从 M2 受体解离的速度最快
- 单一 18 μg Tiotropium 或 62.5 μg Umeclidinium 作用时间长达 24 小时；400 μg Umeclidinium 则 12 小时（因此需要每日服用两次）
- 每日吸入 Tiotropium 治疗，不仅改善 COPD 患者的呼吸功能，也降低恶化频率
- 这些药物还未被核准用于气喘之维持治疗
- 单一使用 ICS 无法获得控制的气喘患者，加上 tiotropium 的疗效不比加上 LABA 差