药物化学/抗癌药/Taxans

简介

来自太平洋紫杉的树皮（Taxus brevifolia），现都来自于欧洲红豆杉（Taxus baccata）的叶子，然后再经半合成制得

化学

1. 双萜类
2. 15个碳的三环系统（tricyclo[9.3.1.0]pentadecane），fused 一个 oxetane ring
3. 13号碳上有一个酯化的 β-phenylisoserine 侧链

   

4. 市场上的此类药物，结构上差异在 C13（苯酰胺和 t-butoxycarboxamido）、C10（二级醇、乙酰酯和甲醚）与 C7（二级醇和甲醚）

   

药物机转

与正在延长（或说聚合）的 β-微管的疏水性结合位置结合，抑制微管去聚合

抗药性

P-gp

代表药物

• Paclitaxel
• Docetaxel
• Cabazitaxel