简介
编辑来自美国风茄的根或是美洲鬼臼(podophyllum peltatum)
化学
编辑极水不溶性,因此需要溶解度增强剂,例如 Etoposide 会用 polysorbate 80 (tween 80), Teniposide 会用 polyoxyethylated oil (cremophor EL,) ,但也因此可能会造成过敏反应,所以需要共服肾上腺素、抗组织胺 或是皮质类固醇用药
化学不稳定性
编辑lactone 被水解
作用机转
编辑- 主要抑制TopIIα,其他尚有与微管结合而抑制细胞分裂
- 具有S期和G2期特异性
抗药性
编辑- TopIIα基因表现量降低(负调控)
- 改变酵素活性
- 出现新的DNA修复机制
- P-gp调控细胞排出
代表药物
编辑- Etoposide
- Etoposide phosphate
- Teniposide