药物化学/抗癌药/Bleomycin

药物结构

平面结构

立体结构

简介

1. 来自Streptomyces verticillus
2. 主要以A2型作为药物

化学

药物结构与药物作用机制的关系

1. 双 thiazole 促进 bleomycin 产生具细胞毒性的自由基，使 DNA 被破坏
2. 具有高电子密度的 双糖、聚胺、imidazole 和 pyrimidine 基团，可以螯合细胞中的铁离子
3. 会受 bleomycin hydrase （一种 aminopeptidase）切除末端酰胺基生成羧酸基而去活化， 不过此酵素在癌细胞中量不多，因此可以对癌细胞反应，提高选择性（例外，皮肤及肺脏也缺乏 bleomycin hydrase）

作用机转

G₂期专一性

副作用

1. 肺部纤维化，因为肺部缺少 bleomycin hydrase 将药物去活化，因此需要服用铜错合物药剂，tetrathiomolybdate，抑制铜依赖发炎细胞激素的作用，降低 bleomycin 诱导之纤维化副作用
2. 皮肤部分，有红斑和肥大
3. 注意：此药不会抑制骨髓!!!