藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/Carbachol
- 與 Methacholine 相同,為了解決乙酰膽鹼安定性問題,但採用另一方向
- 將酯基改成耐水解的 carbamate,因為氮上的未共用電子會與鄰近的羰基反應,使親電性降低
- 到這裏,要注意,雖然胺基與甲基,在大小上相似,但前者為極性,後者脂溶性,也就是說胺基必須能與「親脂性」的 pocket 鍵結,才具有生物活性
- 幸運的是,活性依然保留
- 在 mAChRs 和 nAChRs 上皆有親和力
- 較弱的 AChE 抑制
- 比乙酰膽鹼更能抵抗酸、鹼與 AChE 催化水解反應