药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/Carbachol
- 与 Methacholine 相同,为了解决乙酰胆碱安定性问题,但采用另一方向
- 将酯基改成耐水解的 carbamate,因为氮上的未共用电子会与邻近的羰基反应,使亲电性降低
- 到这里,要注意,虽然胺基与甲基,在大小上相似,但前者为极性,后者脂溶性,也就是说胺基必须能与“亲脂性”的 pocket 键结,才具有生物活性
- 幸运的是,活性依然保留
- 在 mAChRs 和 nAChRs 上皆有亲和力
- 较弱的 AChE 抑制
- 比乙酰胆碱更能抵抗酸、碱与 AChE 催化水解反应