藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/尼古丁受體拮抗劑-神經肌肉阻斷劑/去極化劑

Decamethonium

第一個合成神經肌肉阻斷劑藥物之一

藥物結構

化學

• 構效關係研究，氮與氮之間的距離為 10~12 個未取代碳原子，神經肌肉阻斷最好
• 承上，如碳數少於或多於這數字，則活性減少
• 承上，如為 6 個碳原子，則為尼古丁拮抗劑中的自主神經節阻斷劑
• 將此分子完全展開（因為他是直鏈分子，可以有很多不同構型），兩個氮原子間相距 1.4 nm，但鏈的轉動，使其可以扭轉到相距 1.14 nm，與 Tubocurarine 距離（1.15 nm）相似

副作用

• 剛開始與受體鍵結時，作為促進劑而非拮抗劑，等到促進劑效果結束後才是拮抗劑
• 鍵結太強，需要較長的時間，藥效才會式微

Succinylcholine

藥物結構

• 雙乙酰膽鹼結構

設計理念

• 為了解決 Decamethonium 鍵結太強導致的副作用，接上化學不穩定基團，使藥物能夠快速地倍去活化

化學不穩定性

於水溶液中（或被血漿中的酯酶）迅速水解

副作用

• 每 2000 人中會有一人缺少水解 Succinylcholine 的酵素