药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/尼古丁受体拮抗剂-神经肌肉阻断剂/去极化剂
Decamethonium
编辑第一个合成神经肌肉阻断剂药物之一
药物结构
编辑化学
编辑- 构效关系研究,氮与氮之间的距离为 10~12 个未取代碳原子,神经肌肉阻断最好
- 承上,如碳数少于或多于这数字,则活性减少
- 承上,如为 6 个碳原子,则为尼古丁拮抗剂中的自主神经节阻断剂
- 将此分子完全展开(因为他是直链分子,可以有很多不同构型),两个氮原子间相距 1.4 nm,但链的转动,使其可以扭转到相距 1.14 nm,与 Tubocurarine 距离(1.15 nm)相似
副作用
编辑- 刚开始与受体键结时,作为促进剂而非拮抗剂,等到促进剂效果结束后才是拮抗剂
- 键结太强,需要较长的时间,药效才会式微
Succinylcholine
编辑药物结构
编辑- 双乙酰胆碱结构
设计理念
编辑- 为了解决 Decamethonium 键结太强导致的副作用,接上化学不稳定基团,使药物能够快速地倍去活化
化学不稳定性
编辑于水溶液中(或被血浆中的酯酶)迅速水解
副作用
编辑- 每 2000 人中会有一人缺少水解 Succinylcholine 的酵素