藥物化學/抗組織胺與抗潰瘍藥/抑制組織胺釋放

簡介

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發現古埃及從植物 Ammi visnaga 取得的 Khellin 作為解痙藥,具有支氣管擴張作用,刺激科學家大量尋找擁有相似藥理性質的相似化合物 

作用機轉

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刺激 meson (一個 78 kd 的蛋白質,由 PKC 磷酸化)的絲氨酸磷酸化,使得構型改變,暴露出某個 domain,使肌動蛋白與分泌顆粒的相關蛋白質與之結合,導致顆粒無法移動而抑制胞吐作用

代表藥物

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  • Cromolyn:可以抑制接觸到抗原的肥大細胞破裂

 

  • Nedocromil

 

  • Lodoxamide:其精確的機轉仍未完全瞭解

 

  • Pemirolast:酸性的 tetrazole 取代羧酸基