药物化学/抗组织胺与抗溃疡药/抑制组织胺释放

简介

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发现古埃及从植物 Ammi visnaga 取得的 Khellin 作为解痉药,具有支气管扩张作用,刺激科学家大量寻找拥有相似药理性质的相似化合物 

作用机转

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刺激 meson (一个 78 kd 的蛋白质,由 PKC 磷酸化)的丝氨酸磷酸化,使得构型改变,暴露出某个 domain,使肌动蛋白与分泌颗粒的相关蛋白质与之结合,导致颗粒无法移动而抑制胞吐作用

代表药物

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  • Cromolyn:可以抑制接触到抗原的肥大细胞破裂

 

  • Nedocromil

 

  • Lodoxamide:其精确的机转仍未完全了解

 

  • Pemirolast:酸性的 tetrazole 取代羧酸基