藥理學/腎上腺素拮抗劑/β腎上腺素受體阻斷藥

體內過程

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藥理作用

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β受體阻斷作用

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內在擬交感活性

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有些β腎上腺素受體阻斷藥除了能阻斷β受體外,對β受體亦具有部分激動作用,也稱內在擬交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)。由於這種作用較弱,通常被其β受體阻斷作用所掩蓋。

膜穩定作用

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實驗證明,有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用,這兩種作用都由於其降低細胞膜對離子的通透性所致,故稱為膜穩定作用。

臨床應用

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不良反應及禁忌症

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心血管反應

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誘發或加重支氣管哮喘

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反跳現象

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其他

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非選擇性β受體阻斷藥

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普萘洛爾

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體內過程

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口服吸收率大於90%,主要在肝臟代謝,其代謝產物為4-羥普萘洛爾,仍具有β受體阻斷藥的活性。

藥理作用與臨床應用

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普萘洛爾具有較強的β受體阻斷作用,對β1和β2受體的選擇性很低,無內在擬交感活性。用藥後心率減慢,心肌收縮力和心排出量降低,冠脈血流量下降,心肌耗氧量明顯減少,對高血壓患者可使其血壓下降,支氣管阻力也有一定程度的增高。用於治療心率失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進等。

選擇性β1受體阻斷藥

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美托洛爾(metoprolol)

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艾司洛爾(esmolol)

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阿替洛爾(atenolol, 氨醯心安)

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