體內過程 編輯
硝酸甘油能舌下含服和靜脈注射及皮膚貼劑應用，吸收好，作用快而維持時間較短。在肝臟和血管組織中代謝失活，經腎排泄。
藥理作用及機制 編輯
硝酸甘油的基本藥理作用是鬆弛平滑肌，但具有組織器官的選擇性，以對血管平滑肌的作用最為顯著。由於硝酸甘油可擴張體循環
對血管的作用 編輯
能舒張全身靜脈和動脈，但靜脈作用較強。對冠脈的輸送血管也有明顯舒張作用。從而降低心臟前、後負荷，降低心室充盈度與心室壁肌張力。
保護缺血心肌細胞, 減輕缺血損傷 編輯
與NO的形成有關，減輕缺血損傷，縮小心梗範圍。改善左室重構，增強缺血心肌的電穩定性，消除折返，改善房室傳導。
抗心絞痛機制 編輯
由於硝酸甘油可擴張體循環血管及冠狀血管，因而具有如下作用：
- 降低心肌耗氧量：舒張容量血管，降低心臟前負荷，並降低心室舒張末期壓力及容量。較大劑量舒張小動脈而降低後負荷，從而降低室壁肌張力和氧耗。
- 擴張冠狀動脈，增加缺血區的血液灌註：選擇性舒張心外膜的輸送血管及側枝血管，改善冠脈的側枝循環，增加缺血區的血液供應量。
- 降低左室充盈壓，增加心內膜供血，改善左室順應性：能使冠脈血流量重新分配, 通過降低心臟前後負荷，降低心室舒張末期壓力，舒張心外膜血管及側枝血管，增加心內膜下血液灌注量。
擴張血管的機制 編輯
硝酸酯類藥物能在平滑肌細胞和內皮細胞中被生物降解產生NO，通過NO擬內源性血管內皮舒張因子（EDRF）而起作用。也有人認為，硝酸甘油可與平滑肌細胞膜內（—SH）結合，形成NO產生作用。
臨床應用 編輯
對各型心絞痛均有效，用藥後可中止發作，也可預防發作。亦可治療急性心梗和心衰。
還可用於急性呼吸衰竭及肺動脈高壓的患者。
不良反應及注意事項 編輯
可由血管舒張引起，如頭痛、面頰潮紅，劑量過大可出現低血壓、心悸等。
大劑量可出現直立性低血壓及昏厥。劑量過大可使血壓過度下降，冠狀動脈灌注壓過度，並可反射性興奮交感神經、增加心率、加強心肌收縮性，使耗氧量增加而加重心絞痛發作。超劑量時還會引起高鐵血紅蛋白症，表現為嘔吐、發紺等。
連續用藥可出現耐受性，可能與巰基消耗有關。補充含巰基的藥物，如卡托普利，甲硫氨酸等可阻止耐受性。