藥物化學/抗癌藥/Via Alkaloids

簡介

來自長春花（ Catharanthus roseus）

化學

1. 由兩個聚環片段組成，分別是 catharanthine（或稱 velbanamine）與 vindoline，這兩個是必要結構

   

2. 三個藥物在結構上的不同分別是 C6^' 和 9^' （在catharanthine）之間的碳數、C4^' 的取代基（olefin 和 三級醇），以及 N1上的取代基（甲基和甲醛）
3. C18^'和 C2^'的立體化學被認爲在藥物活性上是重要的

藥物機轉

抑制微管聚合

藥物比較

三個上市的此類藥物中，Vincristine 與微管結合能力最強，Vinblastine 結合能力最弱；但 Vinblastine 的清除速率是最慢，因此有較長的末端生物半衰期，而其他兩種藥，因為太脂溶性，而容易被組織排除

抗藥性

1. p53 基因突變，導致 MAP4 調節微管聚合
2. P-gp

代表藥物

• Vincristine
• Vinblastine
• Vinorelbine