自1800年代后期，人们知道跨膜钙离子流入对于平滑和心脏肌肉的收缩是必需。在心肌中发现钙离子通道后，之后也在不同组织中发现了几种不同类型的钙通道。这些通道的发现使得测量钙离子流，ICa 变成可能，并随后开发了临床上可以用的阻断药物。目前可用于心血管疾病的临床阻断剂都是 L 型钙离子通道阻断剂，其他类型的离子通道之选择性阻断剂都还在研究中。某些抗癫痫药被认为可能部分阻断神经元中的钙通道（尤其是T型）。
| 类型 | 通道名称 | 分布位置 | 钙离子流性质 | 阻断剂 |
|---|---|---|---|---|
| L | Cav1.1-Cav1.4 | 心脏、骨骼肌、平滑肌、神经（Cav1.4 在视网膜中）、内分泌细胞、骨头 | 长、大、阈值高 | Verapamil, DHPs, Cd2+, ω-aga-IIIA |
| T | Cav3.1-Cav3.3 | 心脏、神经 | 短、小、阈值低 | sFTX, Flunarizine, Ni2+（只有Cav3.2）, Miberfradila |
| N | Cav2.2 | 神经、精子b | 短、阈值高 | Ziconotidec、Gabapentind、ω-CTXGVIA、ω-aga-IIIA、Cd2+ |
| P/Q | Cav2.1 | 神经 | 长、阈值高 | ω-CTXGVIA、ω-aga-IIIA |
| R | Cav2.3 | 神经、精子b | Pacemaking | SNX-482、ω-aga-IIIA |
| a：抗心绞痛药物，但已下市 | ||||
| b：与精子鞭毛活动相关的通道类型可能是Catsper 1–4 | ||||
| c：合成蜗牛胜肽止痛剂 | ||||
| d：抗痉挛药物 | ||||
化学与药物动力学
编辑Verapamil 是第一个用在临床上的钙离子阻断剂（在罂粟花里面找到有血管扩张作用的生物碱，papaverine，然后做结构修饰优化），之后数十个不同结构的钙离子阻断剂被找到。Nifedipine 是钙离子阻断剂中 dihydropyridine 族群的原型，数十个此群的分子正在研究中，也有数个药物被美国核准用于心绞痛、高血压和其他适应症。钙离子阻断剂可口服，但有高首度效应、高血浆蛋白结合和代谢。Verapamil 和 Diltiazem 也可以静脉注射给药。
药效动力学
编辑作用机转
编辑电压闸 L 型通道是心脏和平滑肌上主要的钙离子通道。通道由 α1（最大，孔蛋白）、α2、β、γ 和 δ 亚单位组成。四个不同的 α1 亚单位已被发现。Nifedipine 和其他 dihydropyridines 会与 α1 亚单位上一个位置结合，Verapamil 和 Diltiazem 则与 α1 亚单位上不同于但邻近于 Nifedipine 结合位置的地方结合。
这些药物阻断钙离子通道类似于局部麻醉阻断钠离子通道，从细胞膜内侧与钙离子通道结合，并使通道失去活性，降低通道对去极化反应（开启频率），导致细胞膜钙离子流明显减少，使平滑肌长久地放松；在心肌中则是整个心脏收缩力降低、窦房节起搏速度降低，以及AV node 传导速度降低（在非常低剂量和某些情况下，有些 dihydropyridine 反而增加钙离子流入，像是 Bay K 8644）。虽然有些神经细胞也有 L 型离子通道，但不受药物影响。因为这些通道较少时间在开启与失活状态。
CCB 也可降低平滑肌对通过配体门控钙通道的钙流入的反应，但不明显。这种阻断容易被钙离子浓度增加而逆转，虽然患者难以达到这种浓度；这种阻断也容易被可以增加跨膜流入钙离子的药物逆转，像是交感神经药物。
其他类型的钙离子通道对于 CCB 敏感度低，所以神经和多数分泌腺体较受到的影响不如心脏和平滑肌大。Mibefradil 是选择性 T 型 CCB，用于心律不整但下市。其他离子通道对 CCB 敏感度也很低。血管平滑肌的钾离子通道可以被 Verapamil 抑制，限制其血管扩张作用。Bepridil （过时的抗心律不整药）可以抑制钠离子通道和钙离子通道。
对器官的影响
编辑平滑肌
编辑大部分平滑肌都依赖跨膜钙离子流入，一但被 CCB 阻断就会放松。血管平滑肌对 CCB 最敏感，但放松现象也可见于支气管、消化道和子宫平滑肌。在血管系统中，动脉比静脉更敏感，使得姿态性低血压不是 CCB 的常见不良反应。女性使用 diltiazem 降压比男性敏感。CCB 对于 angina of effort 有益处，其中一个机理是周边血管阻力降低。在变异型心绞痛中，CCB 可以缓减冠状动脉痉挛。
各个 CCB 对于不同区域血管有不同的影响，像是 Dihydropyridine 类药物对血管平滑肌的反应相对于对心脏的影响较高，Diltiazem 和 Verapamil 则相反。Verapamil 血管扩张作用可能是因为同时阻断血管平滑肌的钾离子通道。Dihydropyridine 类药物之间，对于不同区域的血管亦有不同的效果，像是 Nimodipine 宣称对脑血管有选择性。这些差异可能跟 α1 亚单位有关
心肌
编辑心肌在发挥生理功能时，高度依赖钙离子流入。窦房节产生脉冲、AV node 传导都会因为 CCB 阻断钙离子通道而降低。所有心脏细胞中的兴奋和收缩都需要钙离子流入，所以 CCB 可以降低整个心脏的收缩力。在某些情况下，心输出也会跟着降低，因而降低心脏需氧量。Verapamil 会中度阻断钠离子通道，Diltiazem 比较没那么明显，Nifedipine 和其他 Dihydropyridine 类药物的影响则可以忽略。
骨骼肌
编辑骨骼肌因细胞内部有肌浆网储存收缩时需要的钙离子，不需要跨膜钙离子流入，因此不受 CCB 影响。
脑血管痉挛和梗塞伴随蜘蛛膜下出血
编辑Nimodipine 对脑血管有高亲和力，可以降低蛛网膜下腔出血的发病率，曾核准用于有出血性中风的患者，但已下市。Nicardipine 有类似作用，可静脉注射或脑内动脉输注，避免中风伴随的脑血管痉挛。Verapamil，尽管他缺乏血管选择性，但也有用在中风（动脉内给药）。有些证据指出 CCB 亦可降低出血性中风后脑损伤。
其他影响
编辑Verapamil 会抑制胰岛素释放，但所需剂量高于治疗心绞痛和其他心血管疾病。大量证据表明在体外实验， CCB 可能会干扰血小板凝集，预防或减轻动物动脉粥样硬化病变的进展，但临床研究尚未确定其在人类血凝块和动脉粥样硬化中的作用。
Verapamil 会阻断 P-gp，其他 CCB 也有类似效果。在体外实验，Verapamil 显示可能可以阻止癌症对许多化疗药物的抗药性，有些临床结果也有类似影响，动物实验指出 CCB 可以治疗骨质疏松、生育疾病和男性避孕、免疫调节，甚至是血吸虫病。Verapamil 不会阻断跨膜二价金属转运蛋白，像是 DMT1。
| 药物分类：药物举例 | 血管扩张作用 | 降低心收缩力 | 抑制 SA node | 降低 AV 传导 |
|---|---|---|---|---|
| Phenylalkylamine：Verapamil | 4 | 4 | 5 | 5 |
| Benzothiazepine：Diltiazem | 3 | 2 | 5 | 4 |
| Dihydropyridine：Amlodipine | 5 | 1 | 1 | 0 |
| 相对影响以 0（没影响）到 5 排列 | ||||
毒性
编辑过度抑制钙离子流入会造成严重心脏抑制，包括心跳过慢、AV block、心脏停止和心脏衰竭，但这些影响很少发生在临床使用。回顾性病例对照研究报告指出，速效 nifedipine 会增加高血压患者的心肌梗塞风险。Dihydropyridines 与 ACEI 相比，在高血压患者上有较高的不良心脏事件风险，这项结果建议可能会增加不良心脏事件风险的相对短效 CCB（例如 prompt 释放剂型 nifedipine）应避免使用。使用 β 阻断剂的患者，对于有心脏抑制作用的 CCB 更为敏感。其他毒性（较麻烦但通常不需因此中断治疗）包括潮红，头晕，恶心，便秘和周围水肿，其中便秘常见于 Verapamil。
临床效果
编辑CCB 可以降低心收缩力，因而降低心肌对氧的需求量。CCB 作用于动脉血管平滑肌，降低心房和心室压力。有些药物（像是 Verapamil, Diltiazem）有非专一性抗肾上腺素作用，使周边血管扩张。这些作用使左心室壁压力降低，也降低心肌对氧的需求量。Verapamil, Diltiazem 降低心跳，也降低心肌对氧的需求量。CCB 亦减缓和避免变异性心绞痛中局部冠状动脉痉挛。
SA 和 AV node 明显受 verapamil 影响，diltiazem 次之，dihydropyridines 更小。Verapamil 和 Diltiazem 降低 AV node 传导，可用于上心室 reentry 心跳过快以及降低心房颤动和震颤时的心室速率。Nifedipine 不影响 AV 传导。Diltiazem 的非专一性交感神经拮抗作用明显，Verapamil 较小，Nifedipine 根本没此作用，可能是因为 Nifedipine 相对于 Diltiazem 和 Verapamil 较常发生低血压致反射性心跳过快（Diltiazem 和 Verapamil 会抑制心跳）。
临床使用
编辑除了心绞痛，CCB 也用于高血压和上心室心律不整，在肥厚型心肌病、偏头痛和 Raynaud 现象也有作用。在选择 CCB 时应考量药物专属于的副作用和其药理特性，像是 Nifedipine 不会降低 AV 传导，因此可以安全用在有 AV 传导异常者。Verapamil 或 Diltiazem 与 β 阻断剂并用会导致 AV 阻断和心室功能抑制。CCB 因为有 negative inotropic 作用，会恶化心脏衰竭。Amlodipine 不会提高因非缺血之左心室收缩功能异常的心脏衰竭死亡率，所以可以安全地用在此类患者。
在血压相对低的患者上，Dihydropyridines 会进一步恶化血压，Verapamil 和 Diltiazem 较不会造成低血压且有好的耐受性。有心房心跳过速、颤动和震颤病史者，使用 Verapamil 和 Diltiazem 占有优势。有在接受 digitalis 者，使用 Verapamil 应格外小心，因为会起药物交互作用（抑制 digoxin 白蛋白结合），使 digoxin 血中浓度提高。
在稳定型心绞痛中，立即释放短效 CCB 会增加不良心脏事件风险，所以是禁忌。对于无 Q 波心肌梗塞者，Diltiazem 会降低梗塞后心绞痛的频率。