药物化学/抗癌药/FGFR 抑制剂

简介

• 成纤维细胞生长因子（FGF, Fibroblast Growth Factor）的受体
• 共有五种：FGFR1-5，其中 FGFR5 （又称 FGFRL1）没有细胞内 kinase domain
• FGF 与组织和代谢恒定、内分泌功能和伤口修复有关

代表药物

• 非选择性抑制剂
  • Dovitinib（TKI258）
  • Nintedabin
  • Derazantinib
  • Zotatifin
  • Anlotinib
  • MAX-40279
  • Pazopanib
  • Sunitinib
• 选择性抑制剂

第一代（又称 pan-FGFR 抑制剂）：大部分此类抑制剂抑制 FGFR4 的能力较低（因为其结构与 FGFR1-3 差异较大），除了 LY287445 和 Erfafitinib

• • 可逆性抑制
    • Erfafitinib（JNJ-42756493）
    • Infigratinib（BGJ398）
    • Pemigatinib
    • Rogaratinib（BAY1163877）
    • Alofanib（选择性抑制 FGFR2）
  • 不可逆抑制：大部分也没办法抑制 FGFR4
    • Futibatinib（TAS-120）
    • Roblitinib（FGF401）