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药物化学/抗癌药/Dactinomycin

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药物结构

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简介

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由Streptomyces parvullus 发酵得到的主成分

化学

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两个五胜肽内酯环与三环芳香化合物-actinocin（或说phenoxazinone）相连，因此结构平坦

 

化学不稳定性

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具有光敏感性

作用机转

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  1. 与位于位于相同一条DNA链上的鸟嘌呤和胞嘧啶相连
  2. 抑制含有促进致癌的四重复G序列的寡核苷酸行聚合
  3. Phenoxazinone中的p-benzoquinoneimine使得药物分子容易被NADPH/CYP450还原酶摧化，产生自由基，破坏DNA，如下图
     
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