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概述编辑

疼痛是一种复杂的生理/心理活动,是临床最常见的症状,它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应(躯体运动反应和/或内脏植物性反应,常伴随有强烈的情绪色彩)。
根据疼痛性质大致分为:

  • 快痛(剧痛):尖锐而定位清楚的刺痛;刺激时立即发生,撤除后立即消失,多见于伤害刺激直接作用于痛觉神经末梢时。
  • 慢痛(钝痛):定位不明确的“烧灼痛”,发生较慢而持续时间较长;多见于伤害刺激作用后的炎症反应。

根据发展现状涉及疼痛诊疗项目可分为:

  • 急性疼痛:软组织及关节急性损伤痛,手术后痛,产科疼痛,急性带状疱疹疼痛,痛风。
  • 慢性疼痛:软组织及关节劳损性或退变性疼痛,椎间盘源性疼痛,神经源性疼痛。
  • 顽固性疼痛:三叉神经痛,疱疹后遗神经痛,椎间盘突出,顽固性头痛。
  • 癌性疼痛:晚期肿瘤痛,肿瘤转移痛。
  • 特殊疼痛: 血栓性脉管炎,顽固性心绞痛,特发性胸腹痛。

疼痛除使患者感受机体上的痛苦以外,还会引起心理、精神以及生理机能的改变;剧烈/慢性疼痛可导致生理机能紊乱或影响患者的生活/生存质量,此时必需采取有效的镇痛手段来缓解患者生理和心理上的痛苦,和/或改善生活/生存的质量。
但疼痛是机体的一种保护反应, 其意义在于使机体趋利避害;而且临床上疼痛是许多疾病的症状之一,许多特征性疼痛可以提示疾病的部位、性质、严重程度等,对疾病的诊断和治疗具有重要价值,所以对于疼痛,不能不加区分一概予以镇痛,否则会掩盖病情,贻误治疗。

阿片受体和内源性阿片肽编辑

在脑内分布广泛但不均匀地分布着三种经典阿片受体:

  • 涉及情绪及精神活动的边缘系统及蓝斑核中密度最高
  • 与痛觉的感受、整和有关的一些结构,如脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围的灰质中密度高
  • 痛觉冲动传入的中继站脊髓胶质区等存在阿片受体
  • 在呼吸中枢、咳嗽反射、瞳孔收缩、胃肠活动及交感神经有关的结构中也有阿片受体

三种受体可被不同的激动剂激活,产生不同生物效应:

  • 脑干的μ受体被吗啡激活后,可产生镇痛和呼吸抑制
  • 分布于大脑皮质的κ受体只产生镇痛而不抑制呼吸
  • 阿片样物质的镇痛效应主要是由μ受体介导,可能也有脊髓背角κ受体的参与

阿片受体的内源性配体为脑啡肽、内啡肽和强啡肽,是由不同基因编码的五肽,对不同阿片受体的亲和力不同,但三者均可与一种以上的阿片受体结合

  • 脑啡肽对δ型受体有较强的选择性
  • 强啡肽对κ型受体选择性较强
  • 1997年发现内啡肽是μ型受体的内源性配体;内啡肽在CNS与μ受体呈镜像分布,对μ受体的结合力比对κ和δ受体高100倍

吗啡及其他相关阿片受体激动药编辑

阿片受体激动药包括阿片生物碱类镇痛药和人工合成类镇痛药,前者包括吗啡和可待因,后者包括哌替啶、镁沙酮、芬太尼等。

吗啡编辑

可待因编辑

哌替啶(pethidine)编辑

美沙酮编辑

芬太尼及其同系物编辑

二氢埃托啡编辑

阿片受体部分激动药和激动-拮抗药编辑

其他镇痛药编辑

阿片受体拮抗药编辑