藥理學/作用于血液及造血系统的药物
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抗凝血药
编辑血液凝固是由一系列凝血因子参与的复杂蛋白水解活化过程。抗凝血药是通过影响凝血因子,阻止血液凝固过程的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。
凝血酶间接抑制药
编辑肝素(heparin)|低分子量肝素(low molecular weght heparin, LMWH)
凝血酶抑制药
编辑凝血酶直接抑制药
编辑维生素K拮抗药
编辑体内过程
编辑口服吸收后绝大部分与血浆蛋白结合,钠盐的生物利用度几乎为100%,华法林可通过胎盘屏障。
药理作用及机制
编辑香豆素是维生素K拮抗剂。抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用。
仅在体内发挥作用。对已γ-羧化的凝血因子无抑制作用,须待已γ-羧化的凝血因子耗竭,才能发挥作用,故起效慢,作用时间长。
临床应用
编辑防止血栓栓塞性疾病(心房纤颤和心脏瓣膜病所致血栓栓塞)
- 心脏瓣膜修复术后需长期服用华法林
- 髋关节手术后应用可降低静脉血栓发病率
显效慢,作用时间长,不易控制。防治静脉血栓和肺栓塞:先用肝素,后用香豆素类维持。
不良反应
编辑- 过量引起自发性出血,最严重为颅内出血。应立即停药并静脉注射大量维生素K或输新鲜血。
- 华法林可通过胎盘,影响胎儿骨骼和血液蛋白质的γ-羧化作用,而影响胎儿骨骼正常发育。
药物相互作用
编辑- 阿司匹林、保泰松使血浆中游离香豆素类浓度升高,香豆素类抗凝作用增强;
- 减低维生素K生物利用度的药物,可增强香豆素类抗凝作用;
- 广谱抗生素抑制肠道产生维生素K的菌群,减少维生素K的生成,增强香豆素类作用;
- 肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等能加速香豆素类的代谢,降低其抗凝作用。