藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/Carbachol

藥物結構编辑

設計理念编辑

  • 與 Methacholine 相同,為了解決乙醯膽鹼安定性問題,但採用另一方向
  • 將酯基改成耐水解的 carbamate,因為氮上的未共用電子會與鄰近的羰基反應,使親電性降低
  • 到這裡,要注意,雖然胺基與甲基,在大小上相似,但前者為極性,後者脂溶性,也就是說胺基必須能與「親脂性」的 pocket 鍵結,才具有生物活性
  • 幸運的是,活性依然保留

作用機轉编辑

  • 在 mAChRs 和 nAChRs 上皆有親和力
  • 較弱的 AChE 抑制
  • 比乙醯膽鹼更能抵抗酸、鹼與 AChE 催化水解反應