藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/Carbachol
藥物結構
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設計理念
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- 與 Methacholine 相同，為了解決乙醯膽鹼安定性問題，但採用另一方向
- 將酯基改成耐水解的 carbamate，因為氮上的未共用電子會與鄰近的羰基反應，使親電性降低
- 到這裡，要注意，雖然胺基與甲基，在大小上相似，但前者為極性，後者脂溶性，也就是說胺基必須能與「親脂性」的 pocket 鍵結，才具有生物活性
- 幸運的是，活性依然保留
作用機轉
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- 在 mAChRs 和 nAChRs 上皆有親和力
- 較弱的 AChE 抑制
- 比乙醯膽鹼更能抵抗酸、鹼與 AChE 催化水解反應
