藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/尼古丁受體拮抗劑-神經肌肉阻斷劑/去極化劑
Decamethonium
编辑第一個合成神經肌肉阻斷劑藥物之一
藥物結構
编辑化學
编辑- 構效關係研究,氮與氮之間的距離為 10~12 個未取代碳原子,神經肌肉阻斷最好
- 承上,如碳數少於或多於這數字,則活性減少
- 承上,如為 6 個碳原子,則為尼古丁拮抗劑中的自主神經節阻斷劑
- 將此分子完全展開(因為他是直鏈分子,可以有很多不同構型),兩個氮原子間相距 1.4 nm,但鏈的轉動,使其可以扭轉到相距 1.14 nm,與 Tubocurarine 距離(1.15 nm)相似
副作用
编辑- 剛開始與受體鍵結時,作為促進劑而非拮抗劑,等到促進劑效果結束後才是拮抗劑
- 鍵結太強,需要較長的時間,藥效才會式微
Succinylcholine
编辑藥物結構
编辑- 雙乙醯膽鹼結構
設計理念
编辑- 為了解決 Decamethonium 鍵結太強導致的副作用,接上化學不穩定基團,使藥物能夠快速地倍去活化
化學不穩定性
编辑於水溶液中(或被血漿中的酯酶)迅速水解
副作用
编辑- 每 2000 人中會有一人缺少水解 Succinylcholine 的酵素