藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/尼古丁受體拮抗劑-神經肌肉阻斷劑/去極化劑

Decamethonium

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第一個合成神經肌肉阻斷劑藥物之一

藥物結構

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化學

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  • 構效關係研究,氮與氮之間的距離為 10~12 個未取代碳原子,神經肌肉阻斷最好
  • 承上,如碳數少於或多於這數字,則活性減少
  • 承上,如為 6 個碳原子,則為尼古丁拮抗劑中的自主神經節阻斷劑
  • 將此分子完全展開(因為他是直鏈分子,可以有很多不同構型),兩個氮原子間相距 1.4 nm,但鏈的轉動,使其可以扭轉到相距 1.14 nm,與 Tubocurarine 距離(1.15 nm)相似

副作用

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  • 剛開始與受體鍵結時,作為促進劑而非拮抗劑,等到促進劑效果結束後才是拮抗劑
  • 鍵結太強,需要較長的時間,藥效才會式微

Succinylcholine

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藥物結構

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  • 雙乙醯膽鹼結構
 

設計理念

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  • 為了解決 Decamethonium 鍵結太強導致的副作用,接上化學不穩定基團,使藥物能夠快速地倍去活化

化學不穩定性

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於水溶液中(或被血漿中的酯酶)迅速水解

副作用

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  • 每 2000 人中會有一人缺少水解 Succinylcholine 的酵素