藥物化學/抗癌藥/FGFR 抑制劑

簡介编辑

  • 成纖維細胞生長因子(FGF, Fibroblast Growth Factor)的受體
  • 共有五種:FGFR1-5,其中 FGFR5 (又稱 FGFRL1)沒有細胞內 kinase domain
  • FGF 與組織和代謝恆定、內分泌功能和傷口修復有關

代表藥物编辑

  • 非選擇性抑制劑
    • Dovitinib(TKI258)
    • Nintedabin
    • Derazantinib
    • Zotatifin
    • Anlotinib
    • MAX-40279
    • Pazopanib
    • Sunitinib
  • 選擇性抑制劑

第一代(又稱 pan-FGFR 抑制劑):大部分此類抑制劑抑制 FGFR4 的能力較低(因為其結構與 FGFR1-3 差異較大),除了 LY287445 和 Erfafitinib

    • 可逆性抑制
    • 不可逆抑制:大部分也沒辦法抑制 FGFR4
      • Futibatinib(TAS-120)
      • Roblitinib(FGF401)