藥物化學/抗癌藥/Epipodophyllotoxins

簡介编辑

來自美國風茄的根或是美洲鬼臼(podophyllum peltatum)

化學编辑

極水不溶性,因此需要溶解度增強劑,例如 Etoposide 會用 polysorbate 80 (tween 80), Teniposide 會用 polyoxyethylated oil (cremophor EL,) ,但也因此可能會造成過敏反應,所以需要共服腎上腺素、抗組織胺 或是皮質類固醇用藥

化學不穩定性编辑

lactone 被水解

作用機轉编辑

  1. 主要抑制TopIIα,其他尚有與微管結合而抑制細胞分裂
  2. 具有S期和G2期特異性
     
    Etoposide與TopIIα的鍵結情形

抗藥性编辑

  1. TopIIα基因表現量降低(負調控)
  2. 改變酵素活性
  3. 出現新的DNA修復機制
  4. P-gp調控細胞排出

代表藥物编辑

  • Etoposide
  • Etoposide phosphate
  • Teniposide