簡介 编辑
來自美國風茄的根或是美洲鬼臼(podophyllum peltatum)
化學 编辑
極水不溶性,因此需要溶解度增強劑,例如 Etoposide 會用 polysorbate 80 (tween 80), Teniposide 會用 polyoxyethylated oil (cremophor EL,) ,但也因此可能會造成過敏反應,所以需要共服腎上腺素、抗組織胺 或是皮質類固醇用藥
化學不穩定性 编辑
lactone 被水解
作用機轉 编辑
- 主要抑制TopIIα,其他尚有與微管結合而抑制細胞分裂
- 具有S期和G2期特異性
抗藥性 编辑
- TopIIα基因表現量降低(負調控)
- 改變酵素活性
- 出現新的DNA修復機制
- P-gp調控細胞排出
代表藥物 编辑
- Etoposide
- Etoposide phosphate
- Teniposide