藥物化學/抗癌藥/Dactinomycin

藥物結構编辑

簡介编辑

Streptomyces parvullus 發酵得到的主成分

化學编辑

兩個五胜肽內酯環與三環芳香化合物-actinocin(或說phenoxazinone)相連,因此結構平坦

化學不穩定性编辑

具有光敏感性

作用機轉编辑

  1. 與位於位於相同一條DNA鏈上的鳥嘌呤和胞嘧啶相連
  2. 抑制含有促進致癌的四重複G序列的寡核苷酸行聚合
  3. Phenoxazinone中的p-benzoquinoneimine使得藥物分子容易被NADPH/CYP450還原酶摧化,產生自由基,破壞DNA,如下圖