藥物化學/抗癌藥/Dactinomycin

藥物結構

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簡介

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Streptomyces parvullus 發酵得到的主成分

化學

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兩個五胜肽內酯環與三環芳香化合物-actinocin(或說phenoxazinone)相連,因此結構平坦

 

化學不穩定性

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具有光敏感性

作用機轉

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  1. 與位於位於相同一條DNA鏈上的鳥嘌呤和胞嘧啶相連
  2. 抑制含有促進致癌的四重複G序列的寡核苷酸行聚合
  3. Phenoxazinone中的p-benzoquinoneimine使得藥物分子容易被NADPH/CYP450還原酶摧化,產生自由基,破壞DNA,如下圖