藥物化學/抗癌藥/Bleomycin

藥物結構

平面結構

立體結構

簡介

1. 來自Streptomyces verticillus
2. 主要以A2型作為藥物

化學

藥物結構與藥物作用機制的關係

1. 雙 thiazole 促進 bleomycin 產生具細胞毒性的自由基，使 DNA 被破壞
2. 具有高電子密度的 雙醣、聚胺、imidazole 和 pyrimidine 基團，可以螯合細胞中的鐵離子
3. 會受 bleomycin hydrase （一種 aminopeptidase）切除末端醯胺基生成羧酸基而去活化， 不過此酵素在癌細胞中量不多，因此可以對癌細胞反應，提高選擇性（例外，皮膚及肺臟也缺乏 bleomycin hydrase）

作用機轉

G₂期專一性

副作用

1. 肺部纖維化，因為肺部缺少 bleomycin hydrase 將藥物去活化，因此需要服用銅錯合物藥劑，tetrathiomolybdate，抑制銅依賴發炎細胞激素的作用，降低 bleomycin 誘導之纖維化副作用
2. 皮膚部分，有紅斑和肥大
3. 注意：此藥不會抑制骨髓!!!