藥物化學/抗癌藥/Bleomycin

藥物結構编辑

平面結構

立體結構

簡介编辑

  1. 來自Streptomyces verticillus
  2. 主要以A2型作為藥物

化學编辑

藥物結構與藥物作用機制的關係

  1. 雙 thiazole 促進 bleomycin 產生具細胞毒性的自由基,使 DNA 被破壞
  2. 具有高電子密度的 雙醣、聚胺、imidazole 和 pyrimidine 基團,可以螯合細胞中的鐵離子
  3. 會受 bleomycin hydrase (一種 aminopeptidase)切除末端醯胺基生成羧酸基而去活化, 不過此酵素在癌細胞中量不多,因此可以對癌細胞反應,提高選擇性(例外,皮膚及肺臟也缺乏 bleomycin hydrase)

作用機轉编辑

G2期專一性

副作用编辑

  1. 肺部纖維化,因為肺部缺少 bleomycin hydrase 將藥物去活化,因此需要服用銅錯合物藥劑,tetrathiomolybdate,抑制銅依賴發炎細胞激素的作用,降低 bleomycin 誘導之纖維化副作用
  2. 皮膚部分,有紅斑和肥大
  3. 注意:此藥不會抑制骨髓!!!