藥物結構 编辑
平面結構
立體結構
簡介 编辑
- 來自Streptomyces verticillus
- 主要以A2型作為藥物
化學 编辑
藥物結構與藥物作用機制的關係
- 雙 thiazole 促進 bleomycin 產生具細胞毒性的自由基，使 DNA 被破壞
- 具有高電子密度的 雙醣、聚胺、imidazole 和 pyrimidine 基團，可以螯合細胞中的鐵離子
- 會受 bleomycin hydrase （一種 aminopeptidase）切除末端醯胺基生成羧酸基而去活化， 不過此酵素在癌細胞中量不多，因此可以對癌細胞反應，提高選擇性（例外，皮膚及肺臟也缺乏 bleomycin hydrase）
作用機轉 编辑
G2期專一性
副作用 编辑
- 肺部纖維化，因為肺部缺少 bleomycin hydrase 將藥物去活化，因此需要服用銅錯合物藥劑，tetrathiomolybdate，抑制銅依賴發炎細胞激素的作用，降低 bleomycin 誘導之纖維化副作用
- 皮膚部分，有紅斑和肥大
- 注意：此藥不會抑制骨髓!!!