體內過程
編輯- 口服注射均易吸收; 食物可影響口服吸收。
- 首關效應明顯, 約90%與血漿蛋白結合。
- 具有高親脂性, 易透過血腦屏障, 腦組織中分布廣, 腦內濃度可10倍於血漿濃度。
- 不同個體口服相同劑量氯丙嗪後C血相差可達10倍以上, 因此臨床用藥應個體化。
藥理作用及機制
編輯對中樞神經系統的作用
編輯抗精神分裂症的作用
編輯鎮吐作用
編輯對體溫調節的作用
編輯對自主神經系統的作用
編輯對內分泌系統的影響
編輯臨床應用
編輯精神分裂症
編輯氯丙嗪能夠顯著緩解陽性症狀，如進攻、亢進、妄想、幻覺等，但對冷漠等陰性症狀效果不顯著。
嘔吐和頑固性呃逆
編輯- 小劑量抑制延髓CTZ的D₂受體,可對抗嗎啡引起的嘔吐;大劑量直接抑制嘔吐中樞。
- 用於尿毒症、胃腸炎、放射病、癌症嘔吐, 也能對抗洋地黃、嗎啡等所致嘔吐, 對妊娠嘔吐有效。
- 對暈動病無效；可用於頑固性呃逆。
抑制體溫調節
編輯- 使下丘腦體溫調節中樞失靈, 故體溫隨環境溫度變化而升降；藥物本身並無降溫作用。
- 人工冬眠：利用物理降溫使體溫降到正常範圍以下, 使機體進入「冬眠狀態」，機體基礎代謝降低, 對各種病理刺激反應減弱;組織器官對缺氧的耐受力提高, 同時血管擴張改善微循環。
- 「冬眠合劑」：臨床常用氯丙嗪、異丙嗪、杜冷丁用於低溫麻醉和治療嚴重感染中毒性高熱、驚厥、甲狀腺危象等。
不良反應
編輯常見不良反應
編輯椎體外系反應
編輯- 長期大量應用時最常見的副作用,表現:
- 帕金森症候群：動作遲緩、肌震顫、肌張力增高、面具臉、流涎。
- 急性肌張力障礙：面、頸、唇、舌肌痙攣 ；一般於用藥初期或初次用藥時出現。表現：口眼歪斜、斜頸、伸舌語言障礙。
- 靜坐不能：煩躁、徘徊，苯海索可緩解之。
- 遲發性運動障礙：長期大量用藥所致，表現為舞蹈樣徐動症、口-舌-頰三聯征等，停藥後可長期存在。
精神異常
編輯驚厥與癲癇
編輯過敏反應
編輯常見皮疹、光敏性皮炎；少數出現肝細胞內微膽管阻塞性黃疸或急性粒細胞缺乏。
心血管和內分泌系統反應
編輯急性中毒
編輯- 一次吞服超大劑量(1-2g)後發生急性中毒。
- 表現：
- 昏睡、血壓降低至休克水平。
- 心動過速。
- 心電圖異常：P-R間期或Q-T間期延長,T波低平或倒置。