藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/尼古丁受體拮抗劑-神經肌肉阻斷劑/Tertahydroisoquinoline 類神經肌肉阻斷劑

Atracurium（Tracrium）

藥物結構

設計理念

• 根據 Tubocurarine 和 Succinylcholine 結構設計
• 編入自我破破的結構：Hofmann 消除反應
  • 接上拉電子機團，使四級銨的 β 碳上氫的酸度增加，讓分子能在生理 pH 環境下進行 Hofmann 消除反應

化學

• 四級銨分別位於兩個 Tetrahydroisoquinoline 環上，中間由雙酯脂肪鏈隔離（13 個碳（？））
• 位於分子兩端的環狀結構，阻擋 AChE 與其鍵結

藥效學

• 作用時間比 Succinylcholine 稍微長

代謝

• 不於肝臟中代謝

Mivacurium（Mivacron）

藥物結構

化學

• 立體異構物之混合物，92~96% 為 trans-trans ，與 cis-trans 有同等活性，和 <5% 的 cis-cis，只有一點點活性
• 親水性，因此分佈體積小，主要分布於細胞外體液

代謝

• 迅速地被水解，不經 Hofmann 消除反應

Doxacurium（Nuromax）

藥物結構

化學

• 為立體異構物混合物：
  • dl ：[1R，1'R，2S，2'S] 和 [1S，1'S，2R，2'R]
  • meso：[1R，1'S，2S，2'R]
• 親水性，因此分佈體積小，主要分布於細胞外體液

代謝

• 不受血漿中的 cholinesterase、肝臟酵素水解，也不會進行 Hofmann 消除反應