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药理学/神经传递物质：自主与本体运动神经系统

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自身受体与异体受体

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Autoreceptor 与 Heteroreceptor
传导物质/调节物质 受体类型 可以找到的神经末端a
抑制效应
乙酰胆碱 M1、M2 肾上腺性神经元、ENS
去甲肾上腺素 α2 肾上腺性神经元
多巴胺 D2（D1较少） 肾上腺性
血清素 5-HT1,2,3 节前胆碱性神经元
ATP, ADP P2Y 自主肾上腺肾神经元、ENS 胆碱性神经元
腺苷 A1 自主肾上腺神经元、ENS 胆碱性神经元
组织胺 H3（H2也有可能） CNS 肾上腺性神经元和血清素神经元
脑啡肽 Delts（k、μ 也有可能） 肾上腺性神经元、ENS 胆碱性神经元
神经胜肽 Y Y1、Y2（NPY） 肾上腺性神经元、部分胆碱性神经元
前列腺素 E1、E2 EP3 肾上腺性神经元
兴奋效应
肾上腺素 β2 肾上腺性神经元、自主胆碱性运动神经元
乙酰胆碱 NM 自主胆碱性运动神经元
血管张力素 II AT1 肾上腺性神经元
  • a：原文叫 "Neuron Terminals where found"

胆碱性神经元

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尼古丁受体

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受体（主要亚型） 主要突触分布 分子机制 促进剂 拮抗剂
骨骼肌(NM）
(α1)2β1εδ（成人）；(α1)2β1γδ（胎儿） 骨骼肌、神经-肌肉接头 兴奋，end plate 去极化、骨骼肌收缩、Na+和 K+通透性增加 乙酰胆碱、尼古丁、Succinylcholine Atracurium、Vecuronium、d-Tubocurarine、Pancuronium、α-Conotoxin、α-Bungarotoxin
周边神经(NN）
(α3)2（β4）3 自主神经节、肾上腺髓质 兴奋、节后神经元去极化、儿茶酚胺分泌、Na+和 K+通透性增加 乙酰胆碱、尼古丁、Epibatidine、Dimethylphenylpiperazinium Trimethaphan、Mecamylamine
中枢神经
(α4)2（β4）3（α-btox-不敏感型） CNS、接头前和接头后 突触前或突触后兴奋、接头前调控传导物质释放、Na+和 K+通透性增加 Cytosine、Epibatidine、Anatoxin A Mecamylamine、Dihydro-β-erythrodine、Erysodine、Lophotoxin
(α7)5（α-btox-敏感型） CNS、接头前和接头后 突触前或突触后兴奋、接头前调控传导物质释放、Ca2+通透性增加 Anatoxin A Methyllycaconitine、α-Bungarotoxin、α-Conotoxin ImI

蕈毒碱受体

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受体 大小、染色体 位于 CNA 的分布 细胞反应 功能 相关疾病
M1 460 a.a. ；IIq 12-13 大脑皮质、海马、纹状体、视丘 Gq/11、活化 PLC、sEPSP 上升、活化 PLD2 和 PLA2、AA 代谢 学习与认知上升 阿兹海默症、认知功能障碍、精神分裂正
M2 466 a.a.；7q 35-36 后脑、视丘、大脑皮质、海马、纹状体 Gi/o（PTX-敏感型） 神经抑制、低温颤抖 阿兹海默症、认知功能障碍、疼痛
M3 590 a.a.；Iq 43-44 比其他亚型少、大脑皮质、海马 Gq/11、活化 PLC、sEPSP 上升、活化 PLD2 和 PLA2、AA 代谢 COPD、尿失禁、过敏性肠综合症
M4 479 a.a.； IIp 12-11.2 前脑、纹状体、大脑皮质、海马 Gi/o（PTX-敏感型） Autoreceptor、heteroreceptor、镇痛、发呆、多巴胺释放 帕金森氏症、精神分裂症、神经性疼痛
M5 532 a.a.；15q 26 黑质、VAT Gq/11、活化 PLC、sEPSP 上升、活化 PLD2 和 PLA2、AA 代谢 多巴胺释放、脑动脉与静脉扩张调节（？）、药物上瘾、行为奖励 药物依赖、帕金森氏症、精神分裂症

肾上腺性神经元

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亚型 染色体位置 G 蛋白种类 基本效应 分布 主要影响
α1A 8p 21-p11.2 Gαq（α11/α14/α16） 活化 PLC、活化 PLA2、Ca2+通道开启、活化 Na+\H+ exchanfer、调节 K+ 通道、激活 MAPK 讯息传递 小脑、大脑皮质、海马、心脏、肝脏、平滑肌、肺、输精管、前列腺 促进心脏生长
α1B 5q 23-q 32 Gαq（α11/α14/α16） 与上相同 大脑皮质、脑干、肾脏、脾脏、肺、血管 促进心脏生长、心脏中最丰富的亚型
α1D 20 p13 Gαq（α11/α14/α16） 与上相同 大脑皮质、海马、冠状动脉、血小板、前列腺、动脉
α2A 10q 24-26 Gαi；Gαo 抑制 AC；抑制电压敏感型 Ca2+、活化 Na+\H+ exchanfer、活化 PLCβ2、增加 AA 代谢 脑干、脊柱、 血小板、交感神经、自主神经节、胰脏、冠状动脉、CNS 血管 抑制交感神经元（抑制 NE 释放）、镇痛、低血压、镇静、体温降低
α2B 2q 12-13 Gαi；Gαo 与上相同 间脑、肝脏、肾脏、血管、冠状动脉、CNS 血管、胰脏、血小板 调节 α2 血管收缩
α2C 4p 16 Gαi；Gαo 与上相同 基底神经节、大脑皮质、小脑、海马、腹侧与背侧纹状体 调节大脑中的多巴胺、抑制肾上腺髓质释放激素
β1 10q 240 q26 Gαs 活化 AC、活化 L 型 Ca2+ 通道 嗅核、大脑皮质、小脑核、脑干、脊柱、心脏、肾脏、脂肪细胞
β2a 531q 32 Gαs 活化 AC、活化 Ca2+ 通道 嗅核、梨状皮质、大脑皮质、海马、心脏、肺、血管、支气管、消化道平滑肌、肾脏、骨骼肌
β3a,b 8p12-11.2 Gαs 活化 AC、活化 Ca2+ 通道 脂肪细胞、消化道、心脏
  • a：β 受体的细胞讯息传递路径较复杂。β2 可以借由 GRK/B-arrestin 路径活化讯息传递。β2 与 β3 亦可与 Gs 和 Gi 偶合
  • b：除了分布在脂肪细胞，其他有着非典型药理性质的组织也有可能是透过此受体调节
  • α 受体特征：Epi ≥ NE > Iso（活性），各亚型间有 75% 氨基酸序列相同
    • 其中位于突触前，主要是 α1 ；突触后主要是 α2
  • β 受体特征：Iso > Epi > NE（活性），各亚型间有 60% 氨基酸序列相似
    • 其中 NE 活性比 Epi 大 10倍为 β3 受体

自主神经与生理反应

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各个器官对自主神经冲动之反应
器官系统 交感神经反应a 肾上腺受体亚型b 副交感神经反应a 胆碱性受体亚型b
松果体
松果腺 黑色素合成 β
脑下腺后叶
脑下腺后叶 ADH 分泌 β1
眼睛
虹膜辐射肌 收缩（散曈）++ α1
虹膜环状肌 收缩，用于近看物体+++ M2, M3
虹膜睫状肌 放松，用于远看物体+ β2 收缩，用于近看物体+++ M2, M3
泪腺 分泌+ α 分泌+++ M2, M3
鼻咽腺
鼻咽腺 分泌++ M2, M3
唾液腺
唾液腺 分泌 K+和水 α1 分泌 K+和水+++ M2、> M3
心脏c
窦房节 心跳加速+++ β1>β2 心跳减缓+++ M2>> M3
房室节 增加自动和传导速率+++ β1>β2 降低传导速率，与AV阻断 M2>> M3
赫氏蒲金系 增加自动和传导速率+++ β1>β2 影响较少 M2>> M3
心房 增加收缩力和传导速率+++ β1>β2 降低收缩力++，缩短AP持续时间 M2>> M3
心室 增加收缩力、传导速率、自动性和心室自身起搏点速率+++ β1>β2 轻微降低收缩力 M2>> M3
收缩力 上升 β1>β2 下降（心房） M2
Ectopic pacemaker 上升 β1>β2
血管（动脉和静脉）d
冠状动脉 收缩+；扩张e++ α1，α2；β2 放松h M3
皮肤和粘膜血管 收缩++ α1，α2 h
骨骼肌血管 收缩；扩张e,f α1；β2、M33 扩张（？）h
脑血管 收缩（轻微） α1 h
肺血管 收缩+；扩张 α1；β2 h
腹血管 收缩+++；扩张+ α1；β2 h
唾液腺 收缩+++ α1、α2 扩张++h M3
肾血管 收缩++；扩张++ α1、α2；β1，β2 h
静脉d 收缩；扩张 α1、α2；β2
心脏、脑、内脏的血管内皮 EDRF 合成与释放4 M3,M55
肺
气管和支气管平滑肌 放松 β2 收缩 M2=M3
支气管腺体 减少分泌；增加分泌 α1；β2 刺激 M2、M3
胃
蠕动 下降（通常）+i α1、α2、β1，β2 上升+++i M2=M3
括约肌 收缩（通常）+ α1 放松（通常）+ M2、M3
分泌 抑制 α2 刺激++ M2、M3
肝
肝 糖解、糖质新生+++ α1、β2
胆囊与胆道
放松+ β2 上升++ M2=M3
胰腺
Acini 降低分泌 α 分泌++ M2、M3
胰岛（β 细胞） 降低分泌++；增加分泌 α2；β2
外分泌腺 降低 α 增加
内分泌腺 降低 α2 上升
肠
蠕动 下降（通常）+h α1、α2、β1，β2 上升+++i M2=M3
括约肌 收缩 α1 放松（通常）+ M2、M3
分泌 抑制 α 刺激++ M2、M3
spleen capsule
spleen capsule 收缩+++；放松+
肾
肾上腺髓质 分泌 Epi 和 NE N(α3)2(β4)3、M(secondarily)
肾素分泌 下降+；上升++ α1；β1
膀胱
膀胱壁 放松 β2 收缩 M3
括约肌 收缩 α 放松 M3
逼尿肌 放松+ β2 收缩+++ M3>M2
三角肌 收缩++ α1 放松++ M3>M2
输尿管
tone 和 motility 上升 α1 上升（？） M
男性生殖系统
血管（勃起） 血管收缩 M
精囊和输精管（射精） 射精 α1
女性生殖系统
子宫，非怀孕 放松 β2
子宫，怀孕 收缩；放松 α1；β2 收缩 M3
皮肤
汗腺 小汗腺分泌 M
大汗腺 a
局部分泌+k α1 全身份泌+++ M2, M3
竖毛肌 收缩++ α1
骨骼肌
骨骼肌 收缩、糖质新生、K+回收 β2
自主神经末端
交感神经末端 autoreceptor 抑制 NE 释放 α2A >α2C （α2B）
交感神经末端 heteroreceptor 抑制 NE 释放 M2、M4
副交感神经末端 autoreceptor 抑制 Ach 释放 M2、M4
服交感神经末端 heteroreceptor 抑制 Ach 释放 α2A >α2C
脂肪细胞
脂肪细胞 脂肪分解、产热 α1、β1、β2、β3
  • a：＋到＋＋＋代表交感神经或副交感神经在控制不同器官和功能的大致活性
  • c：在人体心脏，心房中 β1 和 β2 的比值为 3：2，心室则 4：1；胆碱性神经部分，M2 占主要，M3也存在
  • d：在多数血管（包括动脉和静脉）的 α1 受体主要是 α1A ，但其他 α1 亚型亦存在特殊的血管。α1D 主要在大动脉
  • e：由于代谢性自我调节机制，扩张主要发生在原位
  • f：当 Epi 超过某一浓度范围，骨骼肌与肝脏血管的 β 受体反应主要是血管收缩；其他腹部内脏则为血管收缩
  • g：交感胆碱性神经元会使骨骼肌血管收缩，但对于其他生理反应，影响较小
  • h：蕈毒碱刺激大部分血管内皮释放一氧化氮，使得血管扩张，但不像骨骼肌血管中的交感胆碱性神经元，利用受体支配，此蕈毒碱只受到外源的蕈毒碱促进剂反应
  • i：当肾上腺性纤维终止于平滑肌纤维上的抑制性 β 受体或是肌间神经丛的副交感（胆碱性）神经节细胞的抑制性β 受体时，其主要是受到肠释放的 NO, P2Y, 和胜肽受体调节抑制
  • j：子宫的反应受到月经周期、雌性激素和黄体激素的血中含量等等因素影响
  • k：手掌与其他地方
  • l：三个 β 受体皆能在脂肪细胞中找到；刺激 β3 受体会引发产热与脂肪分解；刺激 β 受体亦可抑制脂肪细胞释放瘦体素
  • 3：骨骼肌中的血管平滑肌有交感胆碱性（扩张）纤维
  • 4：大部分血管的内皮释放 EDRF（内皮松弛素），造成显著的血管扩张
  • 5：脑血管扩张是由活化 M5 受体所造成
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