药物化学/肾上腺性受体，影响肾肾上腺的药物/长效 Phenylethanolamine 类 β2 促进剂

之所以长效可能是因为此类药物的高脂溶性，以及较高的受体亲和力

Salmeterol（Serevent）

化学

• 有与 Albuterol 相同的 R₃ 取代与较不寻常的 R₁ 取代
• logP（octane-water）3.88（Albuterol 为 0.66）
• pKa 10.2，在生理 pH 环境下，大部分都是解离态（质子化胺）

作用机转

• 对于 β₂ 受体的选择性比 Albuterol 大 50 倍
• 之所以能长效，是因为 R₁取代末端的苯基能与受体有额外的结合，增强药物的亲和力

Formoterol （Foradil）与 Arformoterol（Brovana）

化学

• R₃ 取代为 3^'-formylamino and 4^'-hydroxy
• R₁ 取代为 alkoxyphenylethyl
• logP=1.6，比 Salmeterol 低，但作用时间可以长达 12 小时
• 因为亲脂性相对较低，所以起效比 Salmeterol 快

立体化学

• Formoterol 为 R,R-(-) 与 S,S-(+) 的混合物
• Arformoterol 为单一 R,R-(-)
• R,R-(-) 对于 β₂ 受体的亲和力比 S,S-(+) 大 1000 倍

化学不稳定性

在热与湿的环境下不稳定

Indacaterol（Arcapta，Neohaler）

化学

• 计算 logP=3.88，与 Salmeterol 相同
• 酚的 pKa 为 6.7，比 Salmeterol 低（pKa=10.2），使得药物在生理 pH 下，有较多比例是两性分子态，也因此较能与受体结合
• 故其作用时间可达 24 小时