藥理學/胰島素及其他降血糖藥

總覽 編輯

藥理分類 藥化分類 藥物 藥理機轉 適應症 不良反應
胰島素 速效 Aspart Inhaled regular 活化胰島素受體 第一型和第二型糖尿病
  • 低血糖
  • 體重增加
  • 脂肪再生不良(lipodystrophy)
  • 短效 Regular(人類胰島素)
    中效 Lente NPH
    長效 Detemir Ultralente
    Glargine
    Sulfonylureas 第一代 Acetohexamide Tolazamide
  • 促使胰島素分泌
  • 關閉 β 細胞 K+ 通道
  • 第二型糖尿病
  • 低血糖
  • 體重增加
  • Chlorpropamide Tolbutamide
    第二代 Gliclazide Glipizide
    Glimepiride Glyburide(Glibenclamide)
    Meglitinide analogs D-phenylanaline 衍生物 Meglitinide Repaglinide 低血糖
    Nateglinide
    Biguanides Buformin Metformin
  • 活化 AMPK 路徑
  • 降低肝臟與腎臟行糖質新生
  • 腹瀉
  • 噁心
  • 乳酸酸中毒
  • 如肝與腎功能損傷者,應不使用
  • Phenformin
    α-Glucoisdase 抑制劑 Acarbose Voglibose 抑制小腸的 α-Glucoisdase
  • 腸胃道副作用
  • 脹氣
  • 肝功能異常
  • 如肝與腎功能損傷者,應不使用
  • Miglitol
    Insulin sensitizers Linoleic acid 與 PPAR-γ 和 α 結合,調節基因表現
  • 體液滯留
  • 周邊水腫
  • 黃斑水腫
  • 慢性心衰竭
  • 貧血
  • 體重增加
  • 女性容易骨折
  • 如有慢性腎衰竭或肝疾病,不應使用
  • Thiazolidinediones Ciglitazone Rosiglitazone
    Pioglitazone Troglitazone
    PPAR α/γ 促進劑 Ragaglitazar Muraglitazar
    GLP-1 受體促進劑 Albiglutide Exenatide
  • GLP-1 類似物
  • 與 GLP-1 受體結合
  • 噁心嘔吐
  • 頭痛
  • 厭食
  • 中度體重減輕
  • 胰腺炎
  • 嚙齒動物實驗上發現 C-cell tumor
  • Dulaglutide Liraglutise
    Dipeptidly peptidase-4 抑制劑 α-Aminoacylpyrrolidine Alogliptin Sitagliptin
  • 抑制 GLP-1 被分解
  • 提高血中 GLP-1 濃度
  • 鼻炎
  • 上呼吸道感染
  • 頭痛
  • 胰腺炎
  • Linagliptin Vildagliptin
    Saxaglitpin Xanthine
    SGLT2 抑制劑 Canagliflozin Empagliflozin 提升腎臟再吸收葡萄糖
  • 體重減輕
  • 尿道感染
  • 多尿
  • 搔癢
  • 口渴
  • 滲透性利尿
  • 便秘
  • Dapagliflozin
    Islet amyloid polypeptide analog Pramlintide
  • amylin 類似物
  • 與 amylin 受體結合
  • 第一型和第二型糖尿病
  • 噁心
  • 厭食
  • 低血糖
  • 頭痛
  • 膽酸 sequeltrant Colesevelam HCl
  • 與膽酸結合
  • 降低葡萄糖吸收
  • 第二型糖尿病
  • 便秘
  • 消化不良
  • 腹部疼痛
  • 噁心
  • 三酸甘油脂提升
  • 脹氣
  • 腸道阻塞
  • 多巴胺促進劑 Bromocriptine
  • D2 受體促進劑
  • 降低葡萄糖吸收
  • 噁心嘔吐
  • 昏厥
  • 頭痛
  • 臨床應用 編輯

    糖尿病治療指引

    Metformin GLP1-RA SGLT2i DPP4i AGi TZD(中度劑量) SU GLN Colsvl BCR-QR 胰島素 餐前胰島素
    療效 中間 中間 最高
    低血糖 中度至嚴重 中度 中度至嚴重
    體重 輕微減輕 減輕 減輕 增加 增加 增加 增加 減輕
    腎功能 eGFR < 30 mL/min/1.73 m2 禁忌 CrCl < 30 者不使用 Exenatide eGFR < 4.5 mL/min/1.73 m2 不使用
  • 有必要做劑量調整(除了 Linagliptin)
  • 有效減低蛋白尿
  • 一般因體液滯留不建議用於腎損傷者
  • Glyburide 不建議
  • Glipizide 和 Glimepiride 為避免低血糖,一開始使用較保守
  • 低血糖風險 低血糖風險
    見備註一
    生殖器黴菌感染
    Liraglutide 對慢性腎病有益處 可能對慢性腎病有益(Capagliflozin,Empagliflozin,Dapagliflozin),見備註一
    心臟衰竭 Empagliflozin,Canagliflozin,Dapagliflozin 可能有益處;見備註 2 見備註 4 中度 慢性心臟病風險
    動脈粥硬化症心血管疾病 LA GLP1-RA 可能有益處(Lixisenatide 無) 見備註 3 見備註 4 可能降低中風風險(Pioglitazone 可能有益處) 可能有動脈粥硬化症心血管疾病風險 可能有動脈粥硬化症心血管疾病風險 降低 LDL-C 安全
    骨骼 中度骨折風險
    酮酸中毒 可能發生
    1:eGFR ≥ 30 mL/min/1.73 m2 以及慢性腎病 +3 蛋白尿者可使用 Cangaliflozin
    2:Dapagliflozin 可能可以避免因心臟衰竭而住院,對 HFrEF 具有效果
    3:Empagliflozin FDA 核准可降低心血管疾病死亡率;Canagliflozin FDA 核准可降低重大心臟血管不良事件發生率
    4:Alogliptin 和 Saxagliptin 可能提高因心臟衰竭而住院
    其他
  • 消化道副作用
  • 可能 B12 缺乏
  • FDA 黑核警告:甲狀腺 C 細胞瘤(Liraglutide, Albiglutide, Dulaglutide, Exenatide 延長釋放)
  • 消化道副作用
  • 注射反應
  • 可能有急性胰臟炎風險