藥物化學/抗精神病和抗焦慮藥/第一代(典型)抗精神病藥物

作用機轉

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  • 由於思覺失調症和相關精神疾病的發病機制仍是未知的,因此利用藥物在分子層面如何作用以緩解精神症狀來了解精神分裂症的發病機制
  • 然而,基本上,抗精神病機制與調節中腦邊緣 - 中腦皮質通路中的多巴胺神經傳遞有關
  • 這一類藥物直接拮抗 D2 類型受體,與此類受體有較高的親和力(Ki < 5 nmol/L),活性從反向促進劑、拮抗劑到部分促進劑皆有
  • Phenothiazine 抗精神藥物亦會與 D1-type、5-HT2A、5-HT2C、5-HT6、5-HT7、α1、α2、M1-5、H1 等受體作用,且可能都與抗精神有關

副作用

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  • 鎮靜
  • 低血壓
  • 射精障礙
  • 似帕金森氏症作用(因為藥物拮抗黑質紋狀體中的 D2 受體),亦稱為錐體外路徑副作用,嚴重程度隨著藥物的抗多巴胺和抗膽鹼性效價比值上升而增高
    • 嚴重肌張力不全:撲克臉、斜頸、眼動危象
    • 靜坐不能
    • 帕金森氏症類症狀:運動遲緩、齒輪狀僵直、顫抖、面具臉、小碎步行
  • 遲發性運動障礙
  • 代謝性、內分泌性副作用
    • 體重增加(與拮抗 H1 受體有關)
    • 高泌乳素血症
    • 男性乳房發育
  • 尋麻疹、光敏反應
  • 藥物的抗膽鹼作用可能會引起心臟、眼睛、消化道、泌尿道、生殖系統副作用