药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/尼古丁受体拮抗剂-神经肌肉阻断剂/类固醇类神经肌肉阻断剂
Pancuronium(Pavulon)
编辑药物结构
编辑设计理念
编辑- 根据 Tubocurarine 设计
- 固醇类分子作为两个氮基团间的 spacer
- 加入酰基,使分子内形成两个乙酰胆碱骨架,改善对受体的亲和力
化学
编辑- 两个氮相距 1.09 nm,与 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比拟
药效学
编辑- 长效
- 起效比 Tubocurarine 快,且不影响血压,但比 Succinylcholine (45 分钟)慢
- 活性比 Tubocurarine 高
副作用
编辑- 心跳加快
- 血压增高
Vecuronium(Norcuron)
编辑药物结构
编辑设计理念
编辑- 根据 Tubocurarine 设计
- 固醇类分子作为两个氮基团间的 spacer
- 加入酰基,使分子内形成两个乙酰胆碱骨架,改善对受体的亲和力
化学
编辑- 与 Pancuronium 相比,3 号位置的 Piperidinium 少一个甲基
- 两个氮相距 1.09 nm,与 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比拟
药效学
编辑- 长效
- 起效比 Tubocurarine 快,且不影响血压,但比 Succinylcholine (45 分钟)慢
- 活性比 Tubocurarine 高
代谢
编辑产物包括 3-hydroxy、7-hydroxy 和 3,17-hydroxy,皆有活性
副作用
编辑- 不会诱导组织胺释放
- 没有明显的心血管作用
Pipecuronium(Arduan)
编辑药物结构
编辑副作用
编辑- 没有明显的心血管作用
Rocuronium(Zemuron)
编辑药物结构
编辑药效学
编辑- 起效快
副作用
编辑- 不会明显诱导组织胺释放