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藥理學/神經傳遞物質:自主與本體運動神經系統

自身受體與異體受體编辑

Autoreceptor 與 Heteroreceptor
傳導物質/調節物質 受體類型 可以找到的神經末端a
抑制效應
乙醯膽鹼 M1、M2 腎上腺性神經元、ENS
去甲腎上腺素 α2 腎上腺性神經元
多巴胺 D2(D1較少) 腎上腺性
血清素 5-HT1,2,3 節前膽鹼性神經元
ATP, ADP P2Y 自主腎上腺腎神經元、ENS 膽鹼性神經元
腺苷 A1 自主腎上腺神經元、ENS 膽鹼性神經元
組織胺 H3(H2也有可能) CNS 腎上腺性神經元和血清素神經元
腦啡肽 Delts(k、μ 也有可能) 腎上腺性神經元、ENS 膽鹼性神經元
神經胜肽 Y Y1、Y2(NPY) 腎上腺性神經元、部分膽鹼性神經元
前列腺素 E1、E2 EP3 腎上腺性神經元
興奮效應
腎上腺素 β2 腎上腺性神經元、自主膽鹼性運動神經元
乙醯膽鹼 NM 自主膽鹼性運動神經元
血管張力素 II AT1 腎上腺性神經元
  • a:原文叫 "Neuron Terminals where found"

膽鹼性神經元编辑

尼古丁受體编辑

受體(主要亞型) 主要突觸分佈 分子機制 促進劑 拮抗劑
骨骼肌(NM
1)2β1εδ(成人);(α1)2β1γδ(胎兒) 骨骼肌、神經-肌肉接頭 興奮,end plate 去極化、骨骼肌收縮、Na+和 K+通透性增加 乙醯膽鹼、尼古丁、Succinylcholine Atracurium、Vecuronium、d-Tubocurarine、Pancuronium、α-Conotoxin、α-Bungarotoxin
周邊神經(NN
3)2(β43 自主神經節、腎上腺髓質 興奮、節後神經元去極化、兒茶酚胺分泌、Na+和 K+通透性增加 乙醯膽鹼、尼古丁、Epibatidine、Dimethylphenylpiperazinium Trimethaphan、Mecamylamine
中樞神經
4)2(β43(α-btox-不敏感型) CNS、接頭前和接頭後 突觸前或突觸後興奮、接頭前調控傳導物質釋放、Na+和 K+通透性增加 Cytosine、Epibatidine、Anatoxin A Mecamylamine、Dihydro-β-erythrodine、Erysodine、Lophotoxin
7)5(α-btox-敏感型) CNS、接頭前和接頭後 突觸前或突觸後興奮、接頭前調控傳導物質釋放、Ca2+通透性增加 Anatoxin A Methyllycaconitine、α-Bungarotoxin、α-Conotoxin ImI

蕈毒鹼受體编辑

受體 大小、染色體 位於 CNA 的分佈 細胞反應 功能 相關疾病
M1 460 a.a. ;IIq 12-13 大腦皮質、海馬、紋狀體、視丘 Gq/11、活化 PLC、sEPSP 上升、活化 PLD2 和 PLA2、AA 代謝 學習與認知上升 阿茲海默症、認知功能障礙、精神分裂正
M2 466 a.a.;7q 35-36 後腦、視丘、大腦皮質、海馬、紋狀體 Gi/o(PTX-敏感型) 神經抑制、低溫顫抖 阿茲海默症、認知功能障礙、疼痛
M3 590 a.a.;Iq 43-44 比其他亞型少、大腦皮質、海馬 Gq/11、活化 PLC、sEPSP 上升、活化 PLD2 和 PLA2、AA 代謝 COPD、尿失禁、過敏性腸綜合症
M4 479 a.a.; IIp 12-11.2 前腦、紋狀體、大腦皮質、海馬 Gi/o(PTX-敏感型) Autoreceptor、heteroreceptor、鎮痛、發呆、多巴胺釋放 帕金森氏症、精神分裂症、神經性疼痛
M5 532 a.a.;15q 26 黑質、VAT Gq/11、活化 PLC、sEPSP 上升、活化 PLD2 和 PLA2、AA 代謝 多巴胺釋放、腦動脈與靜脈擴張調節(?)、藥物上癮、行為獎勵 藥物依賴、帕金森氏症、精神分裂症

腎上腺性神經元编辑

亞型 染色體位置 G 蛋白種類 基本效應 分佈 主要影響
α1A 8p 21-p11.2 Gαq(α11/α14/α16) 活化 PLC、活化 PLA2、Ca2+通道開啟、活化 Na+\H+ exchanfer、調節 K+ 通道、激活 MAPK 訊息傳遞 小腦、大腦皮質、海馬、心臟、肝臟、平滑肌、肺、輸精管、前列腺 促進心臟生長
α1B 5q 23-q 32 Gαq(α11/α14/α16) 與上相同 大腦皮質、腦幹、腎臟、脾臟、肺、血管 促進心臟生長、心臟中最豐富的亞型
α1D 20 p13 Gαq(α11/α14/α16) 與上相同 大腦皮質、海馬、冠狀動脈、血小板、前列腺、動脈
α2A 10q 24-26 Gαi;Gαo 抑制 AC;抑制電壓敏感型 Ca2+、活化 Na+\H+ exchanfer、活化 PLCβ2、增加 AA 代謝 腦幹、脊柱、 血小板、交感神經、自主神經節、胰臟、冠狀動脈、CNS 血管 抑制交感神經元(抑制 NE 釋放)、鎮痛、低血壓、鎮靜、體溫降低
α2B 2q 12-13 Gαi;Gαo 與上相同 間腦、肝臟、腎臟、血管、冠狀動脈、CNS 血管、胰臟、血小板 調節 α2 血管收縮
α2C 4p 16 Gαi;Gαo 與上相同 基底神經節、大腦皮質、小腦、海馬、腹側與背側紋狀體 調節大腦中的多巴胺、抑制腎上腺髓質釋放激素
β1 10q 240 q26 Gαs 活化 AC、活化 L 型 Ca2+ 通道 嗅核、大腦皮質、小腦核、腦幹、脊柱、心臟、腎臟、脂肪細胞
β2a 531q 32 Gαs 活化 AC、活化 Ca2+ 通道 嗅核、梨狀皮質、大腦皮質、海馬、心臟、肺、血管、支氣管、消化道平滑肌、腎臟、骨骼肌
β3a,b 8p12-11.2 Gαs 活化 AC、活化 Ca2+ 通道 脂肪細胞、消化道、心臟
  • a:β 受體的細胞訊息傳遞路徑較複雜。β2 可以藉由 GRK/B-arrestin 路徑活化訊息傳遞。β2 與 β3 亦可與 Gs 和 Gi 偶合
  • b:除了分佈在脂肪細胞,其他有著非典型藥理性質的組織也有可能是透過此受體調節
  • α 受體特徵:Epi ≥ NE > Iso(活性),各亞型間有 75% 氨基酸序列相同
    • 其中位於突觸前,主要是 α1 ;突觸後主要是 α2
  • β 受體特徵:Iso > Epi > NE(活性),各亞型間有 60% 氨基酸序列相似
    • 其中 NE 活性比 Epi 大 10倍為 β3 受體

自主神經與生理反應编辑

各個器官對自主神經衝動之反應
器官系統 交感神經反應a 腎上腺受體亞型b 副交感神經反應a 膽鹼性受體亞型b
松果體
松果腺 黑色素合成 β
腦下腺後葉
腦下腺後葉 ADH 分泌 β1
眼睛
虹膜輻射肌 收縮(散曈)++ α1
虹膜環狀肌 收縮,用於近看物體+++ M2, M3
虹膜睫狀肌 放鬆,用於遠看物體+ β2 收縮,用於近看物體+++ M2, M3
淚腺 分泌+ α 分泌+++ M2, M3
鼻咽腺
鼻咽腺 分泌++ M2, M3
唾液腺
唾液腺 分泌 K+和水 α1 分泌 K+和水+++ M2、> M3
心臟c
竇房節 心跳加速+++ β12 心跳減緩+++ M2>> M3
房室節 增加自動和傳導速率+++ β12 降低傳導速率,與AV阻斷 M2>> M3
赫氏蒲金系 增加自動和傳導速率+++ β12 影響較少 M2>> M3
心房 增加收縮力和傳導速率+++ β12 降低收縮力++,縮短AP持續時間 M2>> M3
心室 增加收縮力、傳導速率、自動性和心室自身起搏點速率+++ β12 輕微降低收縮力 M2>> M3
收縮力 上升 β12 下降(心房) M2
Ectopic pacemaker 上升 β12
血管(動脈和靜脈)d
冠狀動脈 收縮+;擴張e++ α1,α2;β2 放鬆h M3
皮膚和粘膜血管 收縮++ α1,α2 h
骨骼肌血管 收縮;擴張e,f α1;β2、M33 擴張(?)h
腦血管 收縮(輕微) α1 h
肺血管 收縮+;擴張 α1;β2 h
腹血管 收縮+++;擴張+ α1;β2 h
唾液腺 收縮+++ α1、α2 擴張++h M3
腎血管 收縮++;擴張++ α1、α2;β1,β2 h
靜脈d 收縮;擴張 α1、α2;β2
心臟、腦、內臟的血管內皮 EDRF 合成與釋放4 M3,M55
氣管和支氣管平滑肌 放鬆 β2 收縮 M2=M3
支氣管腺體 減少分泌;增加分泌 α1;β2 刺激 M2、M3
蠕動 下降(通常)+i α1、α2、β1,β2 上升+++i M2=M3
括約肌 收縮(通常)+ α1 放鬆(通常)+ M2、M3
分泌 抑制 α2 刺激++ M2、M3
糖解、糖質新生+++ α1、β2
膽囊與膽道
放鬆+ β2 上升++ M2=M3
胰腺
Acini 降低分泌 α 分泌++ M2、M3
胰島(β 細胞) 降低分泌++;增加分泌 α2;β2
外分泌腺 降低 α 增加
內分泌腺 降低 α2 上升
蠕動 下降(通常)+h α1、α2、β1,β2 上升+++i M2=M3
括約肌 收縮 α1 放鬆(通常)+ M2、M3
分泌 抑制 α 刺激++ M2、M3
spleen capsule
spleen capsule 收縮+++;放鬆+
腎上腺髓質 分泌 Epi 和 NE N(α3)24)3、M(secondarily)
腎素分泌 下降+;上升++ α1;β1
膀胱
膀胱壁 放鬆 β2 收縮 M3
括約肌 收縮 α 放鬆 M3
逼尿肌 放鬆+ β2 收縮+++ M3>M2
三角肌 收縮++ α1 放鬆++ M3>M2
輸尿管
tone 和 motility 上升 α1 上升(?) M
男性生殖系統
血管(勃起) 血管收縮 M
精囊和輸精管(射精) 射精 α1
女性生殖系統
子宮,非懷孕 放鬆 β2
子宮,懷孕 收縮;放鬆 α1;β2 收縮 M3
皮膚
汗腺 小汗腺分泌 M
大汗腺 a
局部分泌+k α1 全身分泌+++ M2, M3
豎毛肌 收縮++ α1
骨骼肌
骨骼肌 收縮、糖質新生、K+回收 β2
自主神經末端
交感神經末端 autoreceptor 抑制 NE 釋放 α2A 2C (α2B
交感神經末端 heteroreceptor 抑制 NE 釋放 M2、M4
副交感神經末端 autoreceptor 抑制 Ach 釋放 M2、M4
服交感神經末端 heteroreceptor 抑制 Ach 釋放 α2A 2C
脂肪細胞
脂肪細胞 脂肪分解、產熱 α1、β1、β2、β3
  • a:+到+++代表交感神經或副交感神經在控制不同器官和功能的大致活性
  • c:在人體心臟,心房中 β1 和 β2 的比值為 3:2,心室則 4:1;膽鹼性神經部分,M2 佔主要,M3也存在
  • d:在多數血管(包括動脈和靜脈)的 α1 受體主要是 α1A ,但其他 α1 亞型亦存在特殊的血管。α1D 主要在大動脈
  • e:由於代謝性自我調節機制,擴張主要發生在原位
  • f:當 Epi 超過某一濃度範圍,骨骼肌與肝臟血管的 β 受體反應主要是血管收縮;其他腹部內臟則為血管收縮
  • g:交感膽鹼性神經元會使骨骼肌血管收縮,但對於其他生理反應,影響較小
  • h:蕈毒鹼刺激大部分血管內皮釋放一氧化氮,使得血管擴張,但不像骨骼肌血管中的交感膽鹼性神經元,利用受體支配,此蕈毒鹼只受到外源的蕈毒鹼促進劑反應
  • i:當腎上腺性纖維終止於平滑肌纖維上的抑制性 β 受體或是肌間神經叢的副交感(膽鹼性)神經節細胞的抑制性β 受體時,其主要是受到腸釋放的 NO, P2Y, 和胜肽受體調節抑制
  • j:子宮的反應受到月經週期、雌性激素和黃體激素的血中含量等等因素影響
  • k:手掌與其他地方
  • l:三個 β 受體皆能在脂肪細胞中找到;刺激 β3 受體會引發產熱與脂肪分解;刺激 β 受體亦可抑制脂肪細胞釋放瘦體素
  • 3:骨骼肌中的血管平滑肌有交感膽鹼性(擴張)纖維
  • 4:大部分血管的內皮釋放 EDRF(內皮鬆弛素),造成顯著的血管擴張
  • 5:腦血管擴張是由活化 M5 受體所造成