藥理學/抗高血壓/抑制交感神經功能/Methyldopa
- L-α-Methyl-3,4-dihydroxyphenylalanine
- L-dopa 的類似物
- 透過 aromatic amino acid transporter 運到腦中
- 經由酵素代謝成 α-methyldopamine 和 α-methylnorepinephrine(身體誤以為它是 dopa,將之送入 dopa 至 norepinephrine 的生合成中)
- α-methyldopamine 被儲存於腎上腺神經囊泡中(身體誤以為它是 norepinephrine,因此囊泡中真正的 norepinephrine 就少)
- 囊泡至神經末端,釋放內容物,刺激突觸後神經細胞,內容物與突觸後神經細胞上的腎上腺素受體結合
- 這時你可能以為:真的 norepinephrine 被 α-methyldopamine 替換,受體雖與之結合但不反應,因此傳遞訊系也就在這裡終止,傳不下去,達到降壓效果
- 實際上不是這樣,因為 α-methyldopamine 是強的 α 受體促進劑,反而使周邊神經繼續傳遞訊息,使動脈和靜脈收縮
- 因此,此藥的降壓效果應是因為 α-methyldopamine 或 α-methylnorepinephrine刺激中樞的 α 受體
- 降低周邊血管阻力
- 以前很廣泛使用,現今主要使用於孕婦高血壓
- 血壓的降低不受姿勢影響
- 會降低腎血管阻力(95-2-45-D)
- 最常見的是鎮靜,尤其是剛開始使用
- 長期使用後,可能會持續心理疲憊和集中力受損
- 惡夢、憂鬱、暈眩和錐體外神經異常,也都可能反少,但相對不常見(95-1-45-D)
- 也會因為抑制下視丘的多巴胺神經,使得 prolactin 分泌,引起高泌乳素血症
- 姿勢性低血壓偶爾發生,尤其是在體液流失的患者
- 其他不良反應像是使得 Coombs 試驗呈現陽性 (發生於 10~20% 使用多達 12 月的患者),也就是 自體免疫反應導致溶血性貧血 ( 95-1-40,97-2-20,100-1-73,100-2-80)