藥理學/抗心绞痛药/新的抗心絞痛藥物

Ranolazine

编辑
  • 降低 late 鈉離子流(INa
  • 使細胞內鈣離子濃度降低,而降低收縮張力、心收縮力和做功
  • 有些研究指出 Ranolazine 對於穩定型心絞痛有效,但不會降低 ACS 的死亡發生率
  • Ranolazine 延長冠狀動脈疾病患者的 QT 間期(但會縮短有長 QT 症候群患者的 QT 間期,LQT3)
  • 與 torsades de pointes 心律不整無關
  • 會抑制 digoxin 和 simvastatin 的代謝

Trimetazidine

编辑
  • pFOX 抑制劑
  • 部分抑制心肌的脂肪酸氧化路徑
  • 在缺血的心肌中,代謝會轉為氧化脂肪酸,使每單位 ATP 需氧量提升
  • 部分抑制氧化脂肪酸所需的酵素 long-chain 3-ketoacyl thiolase(LC-3KAT)可以改善缺血組織的代謝狀況
  • 未被 FDA 核准

Perhexiline

编辑
  • 幾十年前發現此藥對於某些心絞痛患者有益處,但因為肝毒性和周邊神經病變而沒有在用
  • 藥動研究發現藥物的毒性可能是因為個體對藥物有不同的清除率造成,缺乏 CYP2D6 的個體,血中 Perhexiline 濃度會非常高
  • 會改變心肌代謝,從脂肪酸氧化變成較有效率的葡萄糖氧化
  • 因為跟血管擴張無關,對常規藥物治療不反應者十分有用,如果血中濃度有小心控制
  • 在部分國家有被核准,但美國沒有

Ivabradine

编辑
  • 相對較選擇性 If 鈉離子通道抑制劑
  • 抑制竇房節的過極化活化鈉離子通道而降低心跳
  • 降低心絞痛,且療效與 CCB 和 β 阻斷劑相當
  • 在美國以外的國家,核准使用於心絞痛和心臟衰竭
  • 在美國核准用於心臟衰竭,以及 off-label 與 β 阻斷劑合併用於心絞痛

Fasudil

编辑
  • Rho kinase 抑制劑
  • Rho kinase 會抑制血管放鬆
  • 在冠狀動脈痙攣、肺動脈高壓、細胞凋亡等情況中,常發現 Rho kinase 活性過高
  • 在動物實驗中,Fasudil 降低冠動動脈血管痙攣
  • 在臨床試驗中,Fasudil 改善 CAD 的壓力測試
  • 目前還在研究用於心絞痛

Allopurinol

编辑
  • Xanthine oxidase 抑制劑
  • Xanthine oxidase 與氧化壓力和內皮障礙有關
  • 降低尿酸合成,用於治療痛風
  • 研究顯示高劑量 Allopurinol(600 mg/day)可以延長動脈粥樣硬化性心絞痛患者的運動時間
  • 機轉未知,但可以改善內皮依賴性血管舒張
  • 目前仍未核准用於心絞痛