藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/尼古丁受體拮抗劑-神經肌肉阻斷劑/Tertahydroisoquinoline 類神經肌肉阻斷劑
Atracurium(Tracrium)
编辑藥物結構
编辑設計理念
编辑- 根據 Tubocurarine 和 Succinylcholine 結構設計
- 編入自我破破的結構:Hofmann 消除反應
- 接上拉電子機團,使四級銨的 β 碳上氫的酸度增加,讓分子能在生理 pH 環境下進行 Hofmann 消除反應
化學
编辑- 四級銨分別位於兩個 Tetrahydroisoquinoline 環上,中間由雙酯脂肪鏈隔離(13 個碳(?))
- 位於分子兩端的環狀結構,阻擋 AChE 與其鍵結
藥效學
编辑- 作用時間比 Succinylcholine 稍微長
代謝
编辑- 不於肝臟中代謝
Mivacurium(Mivacron)
编辑藥物結構
编辑化學
编辑- 立體異構物之混合物,92~96% 為 trans-trans ,與 cis-trans 有同等活性,和 <5% 的 cis-cis,只有一點點活性
- 親水性,因此分佈體積小,主要分布於細胞外體液
代謝
编辑- 迅速地被水解,不經 Hofmann 消除反應
Doxacurium(Nuromax)
编辑藥物結構
编辑化學
编辑- 為立體異構物混合物:
- dl :[1R,1'R,2S,2'S] 和 [1S,1'S,2R,2'R]
- meso:[1R,1'S,2S,2'R]
- 親水性,因此分佈體積小,主要分布於細胞外體液
代謝
编辑- 不受血漿中的 cholinesterase、肝臟酵素水解,也不會進行 Hofmann 消除反應