藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/尼古丁受體拮抗劑-神經肌肉阻斷劑/Tertahydroisoquinoline 類神經肌肉阻斷劑

Atracurium(Tracrium)

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藥物結構

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設計理念

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  • 根據 Tubocurarine 和 Succinylcholine 結構設計
  • 編入自我破破的結構:Hofmann 消除反應
    • 接上拉電子機團,使四級銨的 β 碳上氫的酸度增加,讓分子能在生理 pH 環境下進行 Hofmann 消除反應


化學

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  • 四級銨分別位於兩個 Tetrahydroisoquinoline 環上,中間由雙酯脂肪鏈隔離(13 個碳(?))
  • 位於分子兩端的環狀結構,阻擋 AChE 與其鍵結

藥效學

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  • 作用時間比 Succinylcholine 稍微長

代謝

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  • 不於肝臟中代謝
 

Mivacurium(Mivacron)

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藥物結構

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化學

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  • 立體異構物之混合物,92~96% 為 trans-trans ,與 cis-trans 有同等活性,和 <5% 的 cis-cis,只有一點點活性
  • 親水性,因此分佈體積小,主要分布於細胞外體液

代謝

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  • 迅速地被水解,不經 Hofmann 消除反應

Doxacurium(Nuromax)

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藥物結構

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化學

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  • 為立體異構物混合物:
    • dl :[1R,1'R,2S,2'S] 和 [1S,1'S,2R,2'R]
    • meso:[1R,1'S,2S,2'R]
  • 親水性,因此分佈體積小,主要分布於細胞外體液

代謝

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  • 不受血漿中的 cholinesterase、肝臟酵素水解,也不會進行 Hofmann 消除反應