藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/尼古丁受體拮抗劑-神經肌肉阻斷劑/類固醇類神經肌肉阻斷劑
Pancuronium(Pavulon) 编辑
藥物結構 编辑
設計理念 编辑
- 根據 Tubocurarine 設計
- 固醇類分子作為兩個氮基團間的 spacer
- 加入醯基,使分子內形成兩個乙醯膽鹼骨架,改善對受體的親和力
化學 编辑
- 兩個氮相距 1.09 nm,與 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比擬
藥效學 编辑
- 長效
- 起效比 Tubocurarine 快,且不影響血壓,但比 Succinylcholine (45 分鐘)慢
- 活性比 Tubocurarine 高
副作用 编辑
- 心跳加快
- 血壓增高
Vecuronium(Norcuron) 编辑
藥物結構 编辑
設計理念 编辑
- 根據 Tubocurarine 設計
- 固醇類分子作為兩個氮基團間的 spacer
- 加入醯基,使分子內形成兩個乙醯膽鹼骨架,改善對受體的親和力
化學 编辑
- 與 Pancuronium 相比,3 號位置的 Piperidinium 少一個甲基
- 兩個氮相距 1.09 nm,與 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比擬
藥效學 编辑
- 長效
- 起效比 Tubocurarine 快,且不影響血壓,但比 Succinylcholine (45 分鐘)慢
- 活性比 Tubocurarine 高
代謝 编辑
產物包括 3-hydroxy、7-hydroxy 和 3,17-hydroxy,皆有活性
副作用 编辑
- 不會誘導組織胺釋放
- 沒有明顯的心血管作用
Pipecuronium(Arduan) 编辑
藥物結構 编辑
副作用 编辑
- 沒有明顯的心血管作用
Rocuronium(Zemuron) 编辑
藥物結構 编辑
藥效學 编辑
- 起效快
副作用 编辑
- 不會明顯誘導組織胺釋放