藥物化學/抗組織胺與抗潰瘍藥/組織胺受體

• 有 H₁、H₂，H₃、H₄ 等受體亞型
• 皆是 G 蛋白偶聯受體

H₁受體

• 結構：487 個氨基酸、G_q/11，與 M₁ 和 M₂受體有將近 40% 同源
• 訊息傳遞：PKC、磷酯酶 A₂、磷酯酶 D、NF-_k
• 分佈：支氣管平滑肌、血管平滑肌細胞、子宮、中樞神經系統、肝細胞、軟骨細胞、內皮細胞、嗜酸性細胞、單核細胞、巨噬細胞、樹突細胞、T 淋巴細胞、B淋巴細胞
• 功能：

1. 支氣管收縮
2. 微血管通透性增加，
3. 血管內皮細胞收縮
4. 拮抗位於中樞神經系統中的此受體會導致昏睡

• 構效關係：

1. 側鏈必須有帶正電的氮原子，其上至少要有一個質子；四級銨因缺少質子，因此活性極弱
2. 上述的陽離子和芳香環之間必須要有一個彈性的鏈做連接
3. 芳香環不需是 imidazole，但鄰位必須含有一個帶有孤對電子的氮原子

H₂受體

• 結構：359 個氨基酸、G_𝛂s（有些是G_q）
• 分佈：胃、氣管、血管平滑肌細胞、肝細胞、軟骨細胞、內皮細胞、嗜中性細胞、嗜酸性細胞、單核細胞、樹突細胞、T 淋巴細胞、B淋巴細胞
• 功能：胃酸分泌

• 構效關係：

1. 側鏈必須有帶正電的氮原子，其上至少要有一個質子；四級銨因缺少質子，因此活性極弱
2. 上述的陽離子和芳香環之間必須要有一個彈性的鏈做連接
3. 芳香環必須含有 amidine 構造（HN-CH-N：）

H₃受體

• 結構：445 個氨基酸、G_𝛂i/o，與 H₁和H₂受體只有 20% 同源
• 分佈：大腦中的組織胺神經元（主要是紋狀體、黑質和皮質）、嗜酸性細胞、單核細胞、單核細胞
• 功能：

1. 突觸前 autoreceptor 或是 heteroreceptor -> 抑制神經傳導物質釋放
2. 注意力上升
3. 促進學習

H₄受體

• 結構：390 個氨基酸、G_𝛂i/o、與 H₃ 受體 35~40% 同源
• 分佈：肥大細胞、嗜酸性粒細胞、嗜中性粒細胞、樹突細胞、T 細胞、造血系統的細胞
• 功能：參與發炎反應