藥物化學/抗癌藥/VEGFR激酶抑制劑/Sunitinib

研究代號 SU-11248，商品名 Sutent

藥物結構

藥物機轉

• 第二類型抑制劑，可以與活化和非活化構型結合
• indolinone（或 oxindole）落於疏水性 pocket
• Z form potent 比 E form 高 100 倍
• 接觸到光線會使 Z form 變 E form，並在暗處慢慢變回低能量的 Z form
• 抑制多個酵素激酶，包括 VEGF、PDGFRs 和 c-Kit（CD117）。c-Kit 與消化道基質細胞癌有關，因此 Sunitinib 又建議作為患者無法忍受 imatinib 的第二線用藥

交互作用

P-gp

藥物代謝

• CYP3A4 去乙基代謝，代謝物活性與原要相當，血漿濃度是原藥的三分之一倍
• N-去乙基代謝物末端半衰期 100 小時（原藥則是 60 小時）

不良反應

• 藥物與代謝物呈黃色，且會轉移到皮膚與體液中
• 腹瀉
• 手足症候群
• 肝毒性
• 左心室功能異常和心律不整
• 血壓提高