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藥物化學/抗癌藥/Bcr-Abl 激酶抑制劑

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化學

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  1. 第一個 TKI（酪氨酸激酶抑制劑）

藥物機轉

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在正常細胞中，Bcr（breakpoint cluster region）和 Abl 基因位於不同的染色體上，編碼出不同的蛋白質，但在慢性骨髓性白血病（CML）中，染色體 9 和 22 上的基因互相交換，交換後的染色體我們稱為費城染色體（Philadelphia chromosome），原本位於不同染色體的 Bcr 和 Abl 基因，現在融為一塊，融為一塊的這段基因編碼出致癌蛋白 Bcr-Abl，也稱為 Abelson 酪氨酸激酶，最後導致薄血球計數升高

 

抗藥性

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  1. AbI domain 點突變，尤其是氨基酸序列第 315 號從 Thr 換成Ile（T315I 突變）
  2. BCR-ABL 基因表現量上升
  3. P-gp 基因表現量上升
  4. 有機陽離子轉運酶-1 蛋白質基因

現在開發目標

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能抵抗 T315I 突變

代表藥物

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