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藥理學/抗癫痫药和抗惊厥药

癫痫及临床分类编辑

  • 癫痫主要发作类型、临床特征及治疗药物:
发作类型 临床特征 治疗药物
单纯性局限性发作(局灶性癫痫)
复合性局限性发作(精神运动性发作)
失神性发作(小发作)
肌阵挛性发作
强直-阵挛性发作(大发作)
癫痫持续状态

抗癫痫药编辑

抗癫痫药作用机制编辑

  • 抗癫痫药(anti-epileptic drugs)是指用于防治癫痫发作的药物。
  • 抗癫痫药的主要作用有两方面:
    • 抑制病灶神经元异常过度放电;
    • 阻止病灶异常放电向周围正常神经组织扩散。

常用抗癫痫药编辑

苯妥英钠编辑

体内过程编辑

  • 苯妥英为一弱酸,难溶于水,其制剂用钠盐——苯妥英钠,呈强碱性(pH=10.4),刺激性大。
  • 口服吸收慢且不规则,但吸收后迅速分布,且脑内浓度高。

药理作用及机制编辑

临床作用编辑

  • 治疗大发作和局限性发作的首选药物,静脉注射用于癫痫持续状态,对精神运动性发作亦有效,但对小发作(失神发作)无效,甚至会使病情恶化。
  • 治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征。
  • 抗心率失常。

不良反应及注意事项编辑

  • 过敏反应
  • 胃肠道刺激
  • 牙龈增生,多见于青少年,可逆
  • 行为改变:困倦、幻觉、意识紊乱等
  • 抑制小脑和前庭:随C血增高,可出现眩晕、共济失调头痛和眼球震颤。
  • 干扰Vit B12代谢:巨幼细胞性贫血
  • iv过快可致心律失常、心脏抑制和血压下降
  • 抑制抗利尿激素的释放和胰岛素的分泌
  • 致畸胎:
    • 孕妇服用苯妥英可导致胎儿畸形, 产生“胎儿乙� 内酰脲综合征”,出现唇裂、腭裂、先天性心脏病以及生长缓慢和智力缺陷。
    • 但女性癫痫患者妊娠时若不用药,近一半患者可出现发作次数增多,而癫痫发作可导致缺氧,从而更易发生先天性出生缺陷,所以常给予妊娠患者最低限度的抗癫痫药物以控制发作。

药物相互作用编辑

卡马西平编辑

苯巴比妥编辑

扑米酮编辑

乙琥胺编辑

体内过程编辑

药理作用及机制编辑

临床应用编辑

乙琥胺可对抗戊四氮引起的痉挛性惊厥。对小发作疗效好,其疗效随虽稍逊于氯硝西泮,但副作用及耐受性产生较少,故仍为临床治疗小发作(失神性发作)的首选药

不良反应编辑

丙戊酸钠编辑

苯二氮䓬类编辑

地西泮(diazepam,安定)编辑

是治疗癫痫持续状态的首选药物。

硝西泮(nitrazepam,硝基安定)编辑

氯硝西泮(clonazepam,氯硝安定)编辑

奥卡西平编辑

氟桂利嗪编辑

拉莫三嗪编辑

托吡酯编辑

抗癫痫药的用药原则及注意事项编辑

抗惊厥药编辑

  • 各种原因引起中枢神经过度兴奋的一种症状。
    • 表现: 全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
    • 常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。
  • 常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。

硫酸镁编辑

  • 硫酸镁(magnesium sulfate)可因给药途径不同而产生不同的药理作用。
  • 口服给药很少吸收,有泄下和利胆作用,外用热敷可消炎去肿,注射给药则产生全身作用。

药理作用及机制编辑

  • 静脉给药时,由于Mg²⁺化学性质与Ca²⁺相似, 可特异性地竞争Ca²⁺结合位点, 拮抗Ca²⁺的作用, 抑制神经化学传递和骨骼肌收缩, 从而使骨骼肌松弛。
  • Mg²⁺亦可作用于CNS, 引起感觉和意识消失, 尤其对子痫有良好的抗惊厥作用。

临床应用编辑

不良反应及注意事项编辑

  • 过量时易抑制呼吸,使血压骤降以至死亡。
  • 缓慢静脉注射氯化钙可立即消除Mg²⁺作用。