藥物化學/腎上腺性受體,影響腎腎上腺的藥物/其他 α2 促進劑藥物
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Guanfacine(Tenex)
编辑設計理念
编辑發現 Clonidine 後,大量研究中樞 α2 促進劑構校關係,發現 imidazoline 環並非是必要的,但苯環上至少要有一個鄰位氯或甲基
作用機轉
编辑同 Clonidine
藥物合成
编辑Guanabenz(Wytensin)
编辑設計理念
编辑同 Guanfacine
作用機轉
编辑同 Clonidine
Methyldopa(Aldomet)
编辑設計理念
编辑原本是要設計成 norepinephrine 生合成抑制劑
作用機轉
编辑- 為前驅藥
- 中樞 α2 受體促進劑,抑制中樞交感訊息傳出而降血壓
- 會透過 DOPA decarboxylase 抑制 norepinephrine 生合成,產生 α-methylnorepinephrine
- α-methylnorepinephrine 接著會取代 norepinephrine,從神經末梢釋放至突觸,與受體結合,但 α-methylnorepinephrine 對受體的內生活性比 norepinephrine 低,因此扮演假性傳導物質