藥物化學/腎上腺性受體,影響腎腎上腺的藥物/β1 受體促進劑

Dopamine编辑

作用機轉编辑

  • 不僅限於腎上腺素神經
  • 作用於 D 受體,使腎血管擴張,增加腎血流量
  • 藉由直接與間接途徑刺激心臟 β1 受體

代謝编辑

迅速被 COMT 與 MAO 代謝

Dobutamine(Dobutrex)编辑

化學编辑

  • 不是所有的腎上腺素受體促進劑都要有 β-醇基,藥物是其中一個
  • Dopamine 衍生物,氮上有較大得 arylalkyl 基團,且有一個掌性中心

立體化學與影響编辑

  • 外消旋有 α 與 β 活性,但因為兩個鏡像異構物有不同的性質,使得整體藥理反應是選擇性 β1 促進劑
  • S-(-) 展現 β1 促進劑,也是 α1 促進劑
  • R-(+) 是 α1 拮抗劑,也是 β1 與 β2 促進劑
  • 對於 β1 促進效果,S-(-) 的效力是 G-(+) 的十分之一
  • 甲基取代的立體結構不會影響到藥物與 α1 受體的結合但會影響其內生活性

代謝编辑

快速被 COMT 代謝