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藥物化學/抗癌藥/Dactinomycin

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藥物結構 编辑

 

簡介 编辑

由Streptomyces parvullus 發酵得到的主成分

化學 编辑

兩個五胜肽內酯環與三環芳香化合物-actinocin（或說phenoxazinone）相連，因此結構平坦

 

化學不穩定性 编辑

具有光敏感性

作用機轉 编辑

  1. 與位於位於相同一條DNA鏈上的鳥嘌呤和胞嘧啶相連
  2. 抑制含有促進致癌的四重複G序列的寡核苷酸行聚合
  3. Phenoxazinone中的p-benzoquinoneimine使得藥物分子容易被NADPH/CYP450還原酶摧化，產生自由基，破壞DNA，如下圖
     
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